Prospect Essens/Risporan 1 mg, comprimate filmate

Substanța activă: risperidonum

Clasa ATC: [N05AX]: sistemul nervos >> psiholeptice >> neuroleptice (antipsihotice) >> alte antipsihotice

Grupa farmaceutică: neuroleptice (antipsihotice), alte antipsihotice

Indicații Essens/Risporan 1 mg, comprimate filmate:

Risporan este indicat în tratamentul schizofreniei acute şi cronice, precum şi al altor stări psihotice, în care simptomele pozitive (halucinaţii, delir, tulburări de gândire, ostilitate, suspiciune) şi/sau simptomele negative (aplatizare afectivă, înstrăinare socială şi retragere emoţională, vocabular redus) sunt predominante. Risperidona atenuează simptomele afective (depresie, vinovăţie, anxietate) asociate cu schizofrenia.

Risperidona este de asemenea indicată şi ca tratament pe termen lung pentru prevenirea recăderilor (exacerbări acute) la pacienţii cu schizofrenie cronică.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la risperidonă sau la oricare dintre excipienţii medicamentului.

Administrare Essens/Risporan 1 mg, comprimate filmate:

Schimbarea medicaţiei antipsihotice anterioare

Când se consideră necesar din punct de vedere medical, pe măsură ce se iniţiază tratamentul cu risperidonă este recomandată întreruperea treptată a tratamentului anterior.

De asemenea, când se consideră necesar din punct de vedere medical, trecerea de la un antipsihotic de depozit la terapia cu risperidonă trebuie realizată înlocuind următoarea injectare programată.

Trebuie reevaluată periodic necesitatea continuării medicaţiei antipsihotice şi anti-parkinsoniene existente.

Adulţi
Risporan poate fi administrat odată sau de două ori pe zi.

Doza iniţială recomandată este de 2 mg risperidonă pe zi, administrată oral. Doza poate fi mărită la 4 mg/zi, în a doua zi.

Pacienţii aflaţi la primul episod psihotic pot necesita o creştere mai lentă a dozei. Doza poate fi menţinută neschimbată sau individualizată mai târziu.

Majoritatea pacienţilor răspund optim la doze zilnice între 4 şi 6 mg risperidonă, deşi uneori răspunsul optim poate fi obţinut la doze mai mici.

Dozele mai mari de 10 mg pe zi nu s-au dovedit a fi superioare ca eficacitate în comparaţie cu dozele mai mici şi pot determina simptome extrapiramidale. Deoarece siguranţa în cazul unor doze mai mari de 16 mg pe zi nu a fost evaluată, nu trebuie utilizate doze peste acest nivel.

Vârstnici
Se recomandă o doză iniţială de 0,5 mg risperidonă de 2 ori pe zi. Această doză poate fi ajustată individual, prin creşteri de câte 0,5 mg risperidonă de 2 ori pe zi până la o doză de 1-2 mg risperidonă de 2 ori pe zi. Risporan este bine tolerat de vârstnici.

Copii
Nu există experienţă clinică la copii sub 15 ani.

Insuficienţa renală sau hepatică
Pacienţii cu insuficienţă renală au o capacitate mai mică de a elimina fracţiunea metabolică activă decât adulţii normali. Pacienţii cu insuficienţă hepatică au o concentraţie plasmatică crescută a fracţiunii libere de risperidonă.

În consecinţă, la aceste categorii de pacienţi utilizarea de Risporan necesită prudenţă. Se recomandă o doză de iniţiere de 0,5 mg de 2 ori pe zi. Această doză poate fi ajustată individual cu câte 0,5 mg de 2 ori pe zi, până la o doză de 1-2 mg de 2 ori pe zi.

Risperidona trebuie folosită cu precauţie la acest grup de pacienţi, până se acumulează experienţe clinice terapeutice viitoare.

Acțiune:

Risperidona aparţine unei noi clase de agenţi antipsihotici, derivaţii de benzisoxazol. Risperidona este un antagonist monoaminergic selectiv. Are o afinitate mare pentru receptorii serotoninergici 5-HT2 şi dopaminergici D2. Risperidona se leagă, de asemenea, de receptorii Î±1-adrenergici şi, cu o afinitate mai mică, de receptorii H1-histaminergici şi Î±2-adrenergici. Risperidona nu are afinitate pentru receptorii colinergici. Deşi risperidona este un potent antagonist D2, considerat a îmbunătăţi simptomele pozitive ale schizofreniei, spre deosebire de neurolepticele clasice produce mai puţin deprimarea activităţii motorii şi inducerea catalepsiei. Antagonizarea echilibrată la nivel central a serotoninei şi a dopaminei poate reduce incidenţa reacţiilor adverse extrapiramidale şi extinde activitatea terapeutică asupra simptomelor negative şi afective ale schizofreniei.

Proprietăţi farmacocinetice
Risperidona este absorbită complet după administrare orală, atingând o concentraţie plasmatică maximă în decurs de 1-2 ore. Absorbţia nefiind afectată de alimente, risperidona poate fi administrată în timpul sau între mese.

Risperidona este metabolizată de către CYP 2D6 la 9-hidroxi-risperidonă, care are o activitate farmacologică similară risperidonei. Risperidona împreună cu 9-hidroxi-risperidona formează fracţiunea antipsihotică activă. Risperidona este metabolizată şi prin N-dezalchilare. Concentraţia plasmatică constantă a risperidonei este atinsă, la majoritatea pacienţilor, în o zi, iar cea a 9-hidroxi-risperidonei după 4-5 zile de administrare. Concentraţiile plasmatice ale risperidonei sunt proporţionale cu doza, în limitele dozelor terapeutice.

Risperidona este rapid distribuită, volumul de distribuţie fiind de 1-2 l/kg. Legarea de proteinele plasmatice a risperidonei este de 88 %, iar cea a 9-hidroxi-risperidonei de 77 %. După administrarea orală la pacienţii psihotici, risperidona este eliminată cu un timp de înjumătăţire plasmatică de aproximativ 3 ore. Timpul de înjumătăţire plasmatică al eliminării 9-hidroxi-risperidonei şi al întregii fracţiuni antipsihotice active este de 24 ore.

La o săptămână după administrare, 70 % din doză este excretată în urină şi 14 % în materii fecale. În urină, risperidona împreună cu 9-hidroxi-risperidona reprezintă 35-45 % din doză, restul fiind metaboliţi inactivi.

Un studiu cu o singură doză a arătat concentraţii plasmatice active mai mari şi clearance redus al fracţiunii antipsihotice active, cu 30% la pacienţii vârstnici şi cu 60% la cei cu insuficienţă renală. Concentraţiile plasmatice ale risperidonei au fost normale la pacienţii cu insuficienţă hepatică, dar fracţiunea plasmatică liberă medie a risperidonei a fost crescută cu aproximativ 35%.

Compoziție Essens/Risporan 1 mg, comprimate filmate:

Fiecare comprimat filmat conţine risperidonă 1 mg.

Lista excipientilor:

Nucleu: lactoză monohidrat, amidon pregelatinizat, celuloză microcristalină tip pH 102, laurilsulfat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.

Film de acoperire: Opadry 20 H 58983 white care conţine hipromeloză, dioxid de titan (E 171), propilenglicol, hidroxipropilceluloză, talc.

Precauții:

Datorită acţiunii alfa-blocante a risperidonei, poate să apară hipotensiune arterială ortostatică, în special în perioada iniţială de stabilire a dozei. Dacă apare hipotensiune arterială, trebuie luată în considerare reducerea dozei.

Risperidona trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii cu afecţiuni cardiovasculare cunoscute, inclusiv cele asociate cu prelungirea intervalului QT, iar doza trebuie crescută gradat. Ca şi în cazul altor antipsihotice, Risporan trebuie utilizat cu prudenţă dacă se asociază cu medicamente care prelungesc intervalul QT.

Când este necesară o sedare suplimentară se poate administra o benzodiazepină, pentru a suplini necesitatea creşterii dozei de risperidonă.

Medicamentele cu efecte antagoniste la nivelul receptorilor dopaminergici au fost asociate cu inducerea dischineziei tardive, caracterizată prin mişcări ritmice involuntare, predominant ale limbii şi/sau ale feţei. S-a raportat că apariţia simptomelor extrapiramidale este un factor de risc pentru diskinezia tardivă. Deoarece Risporan are un potenţial de inducere a simptomelor extrapiramidale mai mic decât neurolepticele clasice, el prezintă un risc mai mic de a induce diskinezia tardivă comparativ cu acestea. Dacă apar semne şi simptome ale diskineziei tardive, trebuie luată în considerare întreruperea întregii medicaţii antipsihotice.

La neurolepticele clasice s-a raportat apariţia sindromului neuroleptic malign, caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară, instabilitate neurovegetativă, alterarea conştienţei şi concentraţii plasmatice crescute ale creatin fosfokinazei. Semnele suplimentare pot include mioglobinurie (rabdomioliză) şi insuficienţă renală acută. În acest caz, trebuie întrerupt tratamentul cu orice medicament antipsihotic, inclusiv Risporan.

Medicii trebuie să evalueze riscurile comparativ cu beneficiile în cazul prescrierii antipsihoticelor, inclusiv Risporan, la pacienţii cu boală Parkinson sau cu demenţă cu corpi Lewy, care prezintă risc crescut de sindrom neuroleptic malign, precum şi sensibilitate crescută la antipsihotice.

Manifestările acestei sensibilităţi crescute pot include confuzie, obnubilare, instabilitate posturală cu căderi frecvente, pe lângă simptomele extrapiramidale.

La pacienţii vârstnici şi la cei cu insuficienţă renală sau hepatică, se recomandă înjumătăţirea dozei inţiale şi a ratei de creştere a acesteia.

În foarte rare cazuri, în timpul tratamentului cu risperidonă, au fost raportate hiperglicemie sau exacerbarea diabetului preexistent. Se recomandă monitorizarea clinică corespunzătoare la pacienţii cu diabet şi la pacienţii cu factori de risc pentru dezvoltarea diabetului zaharat.

Deoarece neurolepticele clasice scad pragul convulsivant se recomandă precauţie în tratamentul pacienţilor cu epilepsie.

Pacienţii ar trebui sfătuiţi să se abţină de la excese alimentare, pentru a evita o posibilă creştere în greutate.
Nu există experienţă în folosirea risperidonei pentru tratamentul schizofreniei la copiii sub 15 ani.

În cazul întreruperii bruşte a tratamentului cu doze mari de antipsihotice, foarte rar s-au raportat fenomene acute de sevraj, incluzând greaţă, vărsături, transpiraţie şi insomnie. De asemenea poate apare recurenţa simptomelor psihotice precum şi o accentuare a mişcărilor involuntare (cum ar fi akatizie, distonie şi dischinezie). De aceea, atunci când se consideră necesară întreruperea tratamentului, aceasta trebuie să se facă gradat.

Acest medicament conţine lactoză. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Atenționări:

Risporan influenţează capacitatea de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Risporan poate interfera cu activităţile care necesită concentrare. Ca urmare, pacienţii trebuie sfătuiţi să nu conducă vehicule sau să folosească utilaje, până când nu se stabileşte sensibilitatea individuală.

Reacții adverse ale Essens/Risporan 1 mg, comprimate filmate:

Risporan este în general bine tolerat. Adesea, au fost greu de diferenţiat reacţiile adverse de simptomele bolii în sine. Reacţiile adverse observate în timpul tratamentului cu risperidonă sunt menţionate în continuare:
- frecvente: insomnie, agitaţie, anxietate, cefalee;
- rare: somnolenţă, oboseală, ameţeli, dificultate în concentrare, constipaţie, dispepsie, greaţă/vărsături, dureri abdominale, vedere înceţoşată, priapism, disfuncţii erectile, tulburări de ejaculare şi ale orgasmului, incontinenţă urinară, rinită, erupţii cutanate tranzitorii şi alte reacţii alergice;

Risperidona are o tendinţă mai mică de a induce simptome extrapiramidale decât neurolepticele clasice. Totuşi, în unele cazuri, pot să apară următoarele simptome extrapiramidale: tremor, rigiditate, hipersalivaţie, bradichinezie, acatizie, distonie acută. Aceste reacţii sunt de obicei uşoare şi reversibile după reducerea dozei şi/sau administrarea medicaţiei antiparkinsoniene, dacă este necesar.

Ocazional, după administrarea de risperidonă au fost observate hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie reflexă sau hipertensiune arterială. Au mai fost raportate neutropenii şi/sau trombocitopenii.

Risporan poate induce o creştere dependentă de doză a concentraţiei plasmatice a prolactinei. Sunt posibile următoarele manifestări asociate: galactoree, ginecomastie, tulburări ale ciclului menstrual şi amenoree.

În timpul tratamentului cu risperidonă au fost observate creştere ponderală, edeme şi creşterea valorilor concentraţiei plasmatice a enzimelor hepatice.

Au fost raportate reacţii adverse cerebrovasculare, inclusiv accidente vasculare cerebrale şi atacuri ischemice tranzitorii la pacienţii trataţi cu risperidonă.

În cazuri foarte rare, în timpul tratamentului cu risperidonă, au fost raportate hiperglicemie şi exacerbări ale diabetului zaharat preexistent.

Ca şi la neurolepticele clasice, la pacienţii psihotici au fost raportate ocazional următoarele: intoxicaţie cu apă datorată polidipsiei sau sindromului secreţiei inadecvate de hormon antidiuretic (ADH), diskinezie tardivă, sindrom neuroleptic malign, modificări ale temperaturii corporale şi convulsii.

Sedarea are loc mai frecvent la copii şi adolescenţi decât la adulţi. În general, sedarea este slabă şi tranzitorie.

Supradozajul:

Manifestări

În general, semnele şi simptomele raportate sunt rezultatul amplificării efectelor farmacologice cunoscute ale medicamentului. Acestea includ ameţeli şi sedare, tahicardie şi hipotensiune arterială, precum şi simptome extrapiramidale. Au fost raportate cazuri de supradozaj până la 360 mg, dovezile disponibile sugerând o marjă largă de siguranţă. La supradozaj s-au raportat cazuri rare de prelungire a intervalului QT.

În caz de supradozaj acut trebuie luată în considerare implicarea tuturor medicamentelor administrate.

Tratament
Sunt necesare stabilirea şi menţinerea unei căi aeriene libere, precum şi asigurarea oxigenării şi ventilării adecvate. Trebuie avute în vedere lavajul gastric (după intubare, dacă pacientul este inconştient) şi administrarea de cărbune activat, concomitent cu un laxativ. Monitorizarea cardiovasculară trebuie începută imediat şi trebuie să includă monitorizare electrocardiografică continuă în vederea detectării posibilelor aritmii.

Nu există antidot specific pentru Risporan, de aceea trebuie instituite măsuri adecvate pentru susţinerea pacientului. Hipotensiunea arterială şi colapsul circulator trebuie tratate adecvat, cu aport intravenos de fluide şi/sau cu agenţi simpatomimetici. În cazul simptomelor extrapiramidale severe trebuie administrată medicaţie anticolinergică centrală. Supravegherea medicală permanentă şi monitorizarea trebuie să continue până la îmbunătăţirea stării pacientului.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Riscul utilizării risperidonei în asociere cu alte medicamente nu a fost evaluat sistematic. Date fiind efectele risperidonei asupra sistemului nervos central (SNC) se recomandă precauţie la utilizarea în asociere cu alte medicamente cu acţiune sinergică.

Risporan poate antagoniza efectul levodopa şi al altor substanţe cu acţiune dopaminergică.

S-a demonstrat scăderea concentraţiei plasmatice a fracţiunii antipsihotice active a risperidonei la asocierea de carbamazepină. Efecte similare pot fi observate şi la asocierea cu alte medicamente cu proprietîţi de inducţie enzimatică.

La începerea administrării carbamazepinei sau a altor inductori de enzime hepatice, doza de risperidonă trebuie reevaluată sau mărită dacă este necesară şi invers, la întreruperea administrării carbamazepinei sau a altor inductori enzimatici, doza de Risporan trebuie ajustată şi la nevoie, redusă.

Fenotiazinele, antidepresivele triciclice şi unele beta-blocante pot creşte concentraţiile plasmatice de risperidonă, dar nu şi pe cele ale fracţiunii antipsihotice active.

Amitriptilina nu afectează farmacocinetica risperidonei sau a fracţiunii antipsihotice active.
Cimetidina şi ranitidina cresc biodisponibilitatea risperidonei, dar numai puţin pe cea a fracţiunii antipsihotice active.
Fluoxetina şi paroxetina, inhibitori ai CYP 2D6, cresc concentraţiile plasmatice ale risperidonei, mai puţin pe cele ale fracţiunii antipsihotice active. Atunci când se iniţiază sau se întrerupe asocierea cu fluoxetină sau paroxetină, medicul trebuie să reevalueze doza de Risporan. Studiile in vitro au demonstrat aceeaşi interacţiune şi în cazul haloperidolului.

Eritromicina, un inhibitor al CYP 3A4, nu modifică farmacocinetica risperidonei şi a fracţiunii antipsihotice active.

Inhibitorii de colinesterază, galantamina şi donezepilul, nu au demonstrat un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii risperidonei şi fracţiunii antipsihotice active.

Când Risporan este administrat împreună cu alt medicament care se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice, nu au loc procese semnificative de deplasare reciprocă de pe proteinele plasmatice.

Risperidona nu a dovedit un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii litiului, valproatului şi digoxinei.

Antihipertensivele măresc prin efect aditiv riscul de hipotensiune arterială ortostatică la risperidonă.

Alimentele nu influenţază absorbţia gastrică a risperidonei.
Etanolul agravează efectul sedativ al neurolepticelor; trebuie evitată administrarea concomitentă a Risporan şi a băuturilor alcoolice sau a medicamentelor ce conţin etanol.

Administrarea de Essens/Risporan 1 mg, comprimate filmate în sarcină / alaptare:

Siguranţa utilizării risperidonei în timpul sarcinii nu a fost determinată la om.

Deşi în studiile la animale, risperidona nu a demonstrat efecte toxice directe asupra reproducerii, s-au observat unele efecte indirecte, prolactin sau SNC-mediate. Nici un studiu nu a evidenţiat efecte teratogene ale risperidonei.

Ca urmare, în timpul sarcinii, Risporan trebuie utilizat numai dacă beneficiul terapeutic matern depăşeşte riscul potenţial la făt.

În studiile la animale s-a dovedit că risperidona şi 9-hidroxi-risperidona se excretă în lapte. De asemenea, la om, s-a demonstrat că risperidona şi 9-hidroxi-risperidona se excretă în laptele matern.

De aceea, femeile tratate cu Risporan nu trebuie să alăpteze.

Prezentare ambalaj:

Comprimate filmate, în formă de capsule, de culoare albă, cu o linie mediană pe ambele feţe; pe una din feţe, de o parte şi de alta a liniei mediane sunt ştanţate simbolurile "RSN"™"™ şi "1".

Alte medicamente cu substanța activă risperidonum:

Medicamente cu indicații asemănătoare cu Essens/Risporan 1 mg, comprimate filmate(din aceeași clasă):

Dacă ați descoperit inexactități în prospectul Essens/Risporan 1 mg, comprimate filmate vă rugăm să ne sesizați printr-un mesaj rapid de pe pagina de contact. Mulțumim anticipat!