Prospect Neupro 1 mg/24 h plasture transdermic

Substanța activă: rotigotinum

Producator: Schwarz Pharma LTD, Irlanda

Clasa ATC: [N04BC]: sistemul nervos >> antiparkinsoniene >> agenti dopaminergici >> agonisti dopaminergici

Indicații Neupro 1 mg/24 h plasture transdermic:

Neupro este indicat la adulţi pentru tratamentul simptomatic al sindromului picioarelor neliniştite idiopatic, moderat până la sever.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi. Imagistică prin rezonanţă magnetică sau cardioversie.

Administrare Neupro 1 mg/24 h plasture transdermic:

Neupro se aplică o dată pe zi. Plasturele trebuie aplicat aproximativ la aceeaşi oră în fiecare zi. Plasturele rămâne fixat pe piele timp de 24 de ore şi va fi înlocuit ulterior cu un nou plasture, care trebuie aplicat într-un loc diferit.
În cazul în care pacientul uită să aplice plasturele la ora obişnuită sau dacă acesta se dezlipeşte, se va aplica un alt plasture pentru restul zilei respective.
Dozaj
Recomandările privitoare la dozaj se referă la doza nominală.
Se va începe cu o doză zilnică unică de 1 mg/24 ore. În funcţie de răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută în trepte săptămânale de câte 1 mg/24 ore fără a depăşi doza maximă de 3 mg/24 ore. Necesitatea continuării tratamentului trebuie reconsiderată la fiecare 6 luni.
Întreruperea tratamentuluiÎntreruperea administrării Neupro trebuie realizată treptat. Doza zilnică se va reduce în trepte de câte 1 mg/24 ore; această reducere se face, de preferinţă, o dată la două zile, până la întreruperea definitivă a utilizării Neupro. După această procedură, nu s-a observat apariţia fenomenului de rebound (agravarea simptomelor, cu o intensitate mai mare decât cea iniţială, după întreruperea tratamentului).
Grupe speciale de pacienţi Insuficienţă hepaticăşi renală: Nu este necesară modificarea dozei la pacienţi cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderatăşi nici la cei cu insuficienţă renală uşoară până la severă, inclusiv pacienţi care necesită dializă. Este necesară precauţie în cazul tratării pacienţilor cu insuficienţă hepatică severă, care poate duce la scăderea clearance-ului rotigotinei. Rotigotina nu a fost investigată în cazul acestei categorii de pacienţi. În cazul agravării insuficienţei hepatice poate fi necesară scăderea dozei Poate apărea de asemenea acumulare neaşteptată de rotigotină în cazul deteriorării acute a funcţiei renale.
Copii
Siguranţa şi eficacitatea rotigotinei la copii şi adolescenţi nu a fost încă stabilită. Nu există date disponibile.
Mod de administrare Plasturele se aplică pe pielea curată, uscată, perfect sănătoasă de pe abdomen, coapsă, şold, flanc, umăr sau de pe partea superioară a braţului. Se va evita aplicarea unui nou plasture în acelaşi loc, în decurs de 14 zile. Neupro nu trebuie aplicat în zonele în care pielea este înroşită, iritată sau prezintă leziuni.
Utilizare şi manipulare:
Fiecare plasture este ambalat într-un plic şi se aplică imediat după deschiderea acestuia. Se indepărtează jumătate din învelişul protector, iar partea adezivă se aplică pe piele, apăsând puternic. După aceasta, plasturele se îndoaie şi se îndepărtează a doua porţiune a învelişului protector. Partea adezivă a plasturelui nu trebuie atinsă. Plasturele trebuie apăsat puternic cu palma timp de aproximativ 20 - 30 secunde, pentru a asigura o adeziune fermă la piele.
În cazul în care plasturele se desprinde, trebuie aplicat un nou plasture pentru restul intervalului de 24 de ore.
Plasturele nu trebuie tăiat în bucăţi.

Acțiune:

Grupa farmacoterapeutică: anti-parkinsoniene, agonişti ai dopaminei.
Rotigotina este un agonist D3/D2/D1 non-ergolinic al dopaminei, utilizat pentru tratarea bolii Parkinson. Se consideră că efectul său benefic decurge din activarea receptorilor D3, D2 şi D1 localizaţi cerebral la nivelul nucleului caudat şi a putamenului.
Rotigotina ameliorează semnele şi simptomele bolii Parkinson idiopatice.

Studii clinice: Eficacitatea rotigotinei a fost evaluată în cinci studii clinice controlate placebo la peste 1400 de pacienţi cu sindrom al picioarelor neliniştite (SPN) idiopatic. Eficacitatea a fost demonstrată în studiile clinice controlate la pacienţi trataţi pe o perioadă de până la 29 de săptămâni. Efectul s-a menţinut pe o perioadă de 6 luni.

Modificările faţă de momentul iniţial ale Scalei Internaţionale de evaluare a SPN (International RLS Rating Scale – IRLS) şi punctului 1 CGI (severitatea bolii) au reprezentat parametrii principali de evaluare a eficacităţii. S-au observat diferenţe semnificative statistic pentru ambele criterii principale de evaluare pentru dozele de 1 mg/24 ore, 2 mg/24 ore şi 3 mg/24 ore comparativ cu placebo. După 6 luni de tratament de întreţinere la pacienţii cu SPN moderat sau sever, scorul IRLS iniţial s-a ameliorat de la 30,7 la 20,7 în cazul placebo şi de la 30,2 la 13,8 în cazul rotigotinei. Diferenţa medie ajustată a fost de -6,5 puncte (IÎ 95% -8,7; -4,4, p <0,0001). ). Ratele de răspuns CGI-I (mult îmbunătăţit, foarte mult îmbunătăţit) au fost de 43% şi 67,5% pentru placebo şi respectiv rotigotină (diferenţa 24,5% IÎ 95%: 14,2%; 34,8%, p< 0,001). Într-un studiu controlat placebo cu durată de 7 săptămâni au fost investigaţi parametrii polisomnografici. Rotigotina a redus semnificativ indicele de mişcare periodică a membrelor (PLMI – periodic limb movement index) de la 50,9 la 7,7 comparativ cu placebo, de la 37,4 la 32,7 (p< 0,0001).

Compoziție Neupro 1 mg/24 h plasture transdermic:

Fiecare plasture eliberează 1 mg rotigotină în 24 de ore. Fiecare plasture de 5 cm2 conţine rotigotină 2,25 mg.

Lista excipienților:
Stratul de suport: Membrană din poliester siliconată, aluminizată, acoperită cu un strat de pigment (dioxid de titan (E171), pigment galben 95, pigment roşu 166) şi imprimată (pigment roşu 144, pigment galben 95, pigment negru 7).
Matrice autoadezivă:
Poli-(dimetilsiloxan, silicat de trimetilsilil)-copolimerizat,
Povidonă K90,
metabisulfit de sodiu (E223),
palmitat de ascorbil (E304) şi DL-α-tocoferol (E307).
Înveliş protector:
Membrană din poliester acoperită cu fluoropolimer transparent.

Precauții:

Proceduri de imagistică prin rezonanţă magneticăşi cardioversie Stratul de suport al plasturelui Neupro conţine aluminiu. Pentru evitarea arsurilor cutanate, Neupro trebuie îndepărtat, în cazul în care pacientul urmează să efectueze proceduri de imagistică prin rezonanţă magnetică (IRM) sau cardioversie.
Hipotensiune arterială ortostatică Se ştie că agoniştii dopaminei afectează reglarea sistemică a tensiunii arteriale, ceea ce determină hipotensiune arterială posturală/ortostatică. Astfel de evenimente au fost observate şi în timpul tratamentului cu rotigotină; cu toate acestea, incidenţa lor a fost similară celei observate la pacienţii trataţi cu placebo. A fost observată apariţia sincopei în asociere cu rotigotină, însă rata de apariţie a fost similară celei observate la pacienţii trataţi cu placebo. Se recomandă monitorizarea tensiunii arteriale, în special la începutul tratamentului, datorită riscului general de hipotensiune arterială ortostatică asociat tratamentului dopaminergic.
Episoade de somn cu instalare bruscăşi somnolenţă Rotigotina a fost asociată cu somnolenţă şi cu episoade de somn cu instalare bruscă. A fost raportată apariţia episoadelor de somn cu instalare bruscă în timpul activităţilor zilnice, în unele cazuri fără a fi precedate de semne prodromale. Medicii curanţi trebuie să reevalueze în mod continuu pacienţii, pentru a depista eventuala apariţie a torporii sau somnolenţei, deoarece este posibil ca pacienţii să nu realizeze existenţa unor asemenea probleme până în momentul în care sunt întrebaţi direct. În asemenea situaţii, trebuie evaluată cu atenţie necesitatea reducerii dozei sau a întreruperii definitive a tratamentului.
Tulburări ale controlului impulsurilor La pacienţii trataţi cu agonişti ai dopaminei, inclusiv rotigotină, au fost raportate apariţia dependenţei patologice de jocurile de noroc, creşterea libidoului şi hipersexualitatea.
Sindrom neuroleptic malign La întreruperea bruscă a tratamentului dopaminergic au fost raportate simptome care sugerează un sindrom neuroleptic malign. De aceea, se recomandă reducerea treptată a dozei.
Halucinaţii A fost raportată apariţia halucinaţiilor; pacienţii trebuie informaţi despre posibilitatea apariţiei acestora.
Complicaţii de natură fibroasă Complicaţii de natură fibroasă: au fost raportate cazuri de fibroză retroperitoneală, infiltrate pulmonare, revărsat pleural, îngroşare a pleurei, pericardităşi valvulopatie cardiacă la unii pacienţi trataţi cu agonişti dopaminergici derivaţi din secara cornută (ergot). Aceste afecţiuni se pot ameliora la întreruperea tratamentului, însă nu întotdeauna se obţine remisiunea lor completă. Deşi se consideră că aceste reacţii adverse se datorează nucleului ergolinic al acestor substanţe, nu se cunoaşte dacă ele nu pot fi provocate şi de alţi agonişti ai dopaminei, care nu sunt derivaţi din secara cornută.
Neuropleptice Pacienţilor care utilizează agonişti ai dopaminei nu trebuie să li se administreze ca antiemetice medicamente neuroleptice.
Examene oftalmologice Se recomandă efectuarea unui examen oftalmologic la intervale regulate sau în cazul apariţiei tulburărilor de vedere.
Accentuarea simptomatologiei Poate să apară accentuarea simptomatologiei. Accentuarea semnifică debut mai precoce al simptomelor în cursul serii (sau chiar după-amiaza), creşterea severităţii simptomelor şi extinderea simptomelor la alte părţi ale corpului. Pe baza a două studii de monitorizare deschise, cu durata de un an, accentuarea simptomatologiei, atât semnificativă clinic cât şi nesemnificativă clinic, poate fi mai mare de 9,4 %. Cu toate acestea, pe baza a două studii dublu-orb, controlate cu placebo, cu durata de 6 luni, accentuarea simptomatologiei semnificativă clinic a fost observată la 1,5 % dintre pacienţii trataţi cu rotigotină, comparativ cu 0,5% dintre pacienţii cărora li s-a administrat placebo. În două studii clinice de monitorizare deschise, rata accentuării simptomatologiei semnificativă clinic a fost de 2,9%, la sfârşitul celor 12 luni de tratament. Niciunul dintre aceşti pacienţi nu a întrerupt tratamentul din cauza accentuării simptomatologiei.
Expunerea la căldură Zona cutanată în care se află plasturele nu trebuie expusă la căldură (expunere excesivă la soare, perne electrice şi alte surse de căldură, cum ar fi sauna, băile fierbinţi).
Reacţii la locul aplicării plasturelui La locul aplicării plasturelui pot apărea reacţii cutanate, care de regulă sunt de intensitate mică sau medie. Se recomandă schimbarea zilnică a locului de aplicare (de exemplu de la partea dreaptă la cea stângăşi de la partea superioară la cea inferioară a corpului). Nu trebuie să se folosească acelaşi loc de aplicare în decurs de 14 zile. Dacă reacţiile apărute la locul de aplicare durează mai mult de câteva zile sau sunt persistente, dacă acestea se agravează sau dacă reacţia cutanată se extinde şi dincolo de locul de aplicare, trebuie evaluat cu atenţie raportul risc/beneficiu pentru pacientul respectiv. Dacă în urma aplicării plasturelui transdermic apare o erupţie cutanată tranzitorie sau o iritaţie, trebuie evitată expunerea directă a zonei respective la soare până la vindecarea pielii. Expunerea la soare poate determina schimbarea culorii pielii. Apariţia unei reacţii cutanate generalizate (de exemplu erupţie cutanată tranzitorie de tip alergic, inclusiv erupţie eritematoasă, maculară, papulară sau prurit) în asociere cu utilizarea de Neupro impune întreruperea definitivă a tratamentului.
Sensibilitatea la sulfiţi Neupro conţine metabisulfit de sodiu, un sulfit care poate produce reacţii de tip alergic, inclusiv simptome anafilactice şi ameninţătoare de viaţă sau episoade astmatice mai puţin severe la anumite persoane sensibile.

Atenționări:

Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Rotigotina poate avea o influenţă majoră asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Pacienţii trataţi cu rotigotină, care prezintă somnolenţă şi/sau episoade de somn cu instalare bruscă, trebuie sfătuiţi ca, până la dispariţia acestor episoade şi a somnolenţei, să nu conducă vehicule sau sănu se angajeze în activităţi (precum folosirea utilajelor) în care reducerea vigilenţei îi poate expune, pe ei sau alte persoane, unor riscuri de vătămare gravă sau de deces.

Reacții adverse ale Neupro 1 mg/24 h plasture transdermic:

Pe baza analizei tuturor studiilor clinice controlate cu placebo, care au cuprins în total 748 pacienţi trataţi cu Neupro şi 214 pacienţi trataţi cu placebo, s-a observat că 65,2% dintre pacienţii trataţi cu Neupro şi 33,2% dintre pacienţii trataţi cu placebo au raportat cel puţin o reacţie adversă.
La începutul tratamentului, pot apărea reacţii adverse de tip dopaminergic, cum ar fi greaţa şi vărsăturile. Acestea sunt, de regulă, uşoare sau moderate ca intensitate şi au caracter tranzitoriu, chiar dacă se continuă tratamentul.
Reacţiile adverse la medicament (RAM), raportate la peste 10% dintre pacienţii trataţi cu Neupro, sunt greaţă, reacţii la locul de aplicare, stări de tip astenic şi cefalee.
În studiile în care locurile de aplicare au fost variate, în conformitate cu instrucţiunile din RCP şi din prospect, 34,2% dintre cei 748 pacienţi care au folosit Neupro au avut reacţii la locul de aplicare. Cele mai multe reacţii de acest tip au fost de intensitate mică sau medie, s-au limitat la zonele de aplicare şi au determinat întreruperea definitivă a tratamentului la 7,2% din totalul pacienţilor trataţi cu Neupro.
Următorul tabel prezintă o sinteză a reacţiilor adverse la medicament, înregistrate pe ansamblul studiilor efectuate la pacienţi diagnosticaţi cu sindromul picioarelor neliniştite. În cadrul clasificării pe aparate, sisteme şi organe, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea frecvenţei de apariţie (număr de pacienţi care pot prezenta reacţia adversă), folosindu-se următoarele categorii de frecvenţă: foarte frecvente (≥ 1/10); frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10); mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi <1/100); rare (≥ 1/10000 şi <1/1000); foarte rare (< 1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Clasificarea pe aparate, sisteme şi organe conform MedDRA

Tulburări ale sistemului imunitar
Frecvente: hipersensibilitate

Tulburări psihice
Frecvente: somn cu debut brusc/episoade de somn cu instalare bruscă, tulburări ale libidouluia (inclusiv hipersexualitate, creştere a libidoului), insomnie, tulburări ale somnului, vise neobişnuite
Mai puţin frecvente: tulburări ale controlului impulsurilora (inclusiv dependenţă patologică de jocuri de noroc, manifestări compulsive), tulburări obsesiv compulsive

Tulburări ale sistemului nervos
Foarte frecvente: cefalee
Frecvente: somnolenţă

Tulburări vasculare
Frecvente: hipertensiune arterială
Mai putin frecvente: hipotensiune arterială ortostatică

Tulburări gastrointestinale
Foarte frecvente: greaţă
Frecvente: vărsături, dispepsie

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Frecvente: prurit

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Foarte frecvente: reacţii la nivelul locului de administrarea (inclusiv eritem, prurit, iritaţie, erupţie cutanată tranzitorie, dermatită, vezicule, durere, eczemă, inflamaţie, edem, modificarea culorii pielii, papule, excoriaţie, urticarie, hipersensibilitate, stări de tip astenica (inclusiv fatigabilitate, astenie, stare generală de rău)
Frecvente: iritabilitate

a Termen de nivel superior de clasificare în sistemul MedDRA

Descrierea unor reacţii adverse
Somn cu debut brusc şi somnolenţă Administrarea de rotigotină a fost asociată cu somnolenţă, inclusiv somnolenţă diurnă excesivă, şi cu episoade de somn cu instalare bruscă. În cazuri izolate, „instalarea bruscă a somnului” a survenit în timpul conducerii vehiculelor şi a determinat accidente rutiere.

Tulburări ale controlului impulsurilor La pacienţii trataţi cu agonişti ai dopaminei, inclusiv rotigotină, au fost raportate apariţia semnelor de dependenţă patologică de jocuri de noroc, creşterea libidoului şi hipersexualitatea, în general reversibile după reducerea dozei sau după întreruperea tratamentului.

Rata de întrerupere a tratamentului Rata de întrerupere a tratamentului a fost studiată în 3 studii clinice, pe o perioadă de până la 3 ani. Procentul de subiecţi care a întrerupt tratamentul a fost de 25 -38% în primul an, 10% în al doilea an şi 11% în al treilea an. Trebuie efectuată evaluarea periodică a eficacităţii şi siguranţei, incluzând accentuarea simptomatologiei.

Supradozajul:

Reacţiile adverse cel mai probabil să apară sunt cele legate de profilul farmacodinamic al unui agonist al dopaminei, incluzând greaţă, vărsături, hipotensiune arterială, mişcări involuntare, halucinaţii, confuzie, convulsii şi alte semne de stimulare centrală dopaminergică. Nu se cunoaşte niciun antidot pentru supradozajul cu agonişti ai dopaminei. În cazul în care se suspectează un supradozaj, plasturele(ii) terapeutic(i) trebuie îndepărtat(ţi) imediat de pe tegumentul pacientului. Concentraţiile plasmatice de rotigotină scad după îndepărtarea plasturelui transdermic. Înainte de întreruperea definitivă a utilizării rotigotinei.

Pacientul trebuie supravegheat îndeaproape, monitorizarea incluzând frecvenţa şi ritmul cardiac, precum şi tensiunea arterială. Deoarece rotigotina se leagă de proteine în proporţie de peste 90%, nu se preconizează obţinerea unui efect benefic prin dializă.

Tratamentul supradozajului poate necesita măsuri generale de susţinere, pentru menţinerea funcţiilor vitale.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Având în vedere faptul că rotigotina este un agonist al dopaminei, se presupune că antagoniştii dopaminei, cum ar fi neurolepticele (de exemplu fenotiazinele, butirofenonele, tioxantenele) sau metoclopramida pot diminua eficacitatea medicamentului Neupro; de aceea, administrarea concomitentă trebuie evitată. Ca urmare a posibilelor efecte cumulative, se recomandă prudenţă în cazul în care pacienţii utilizează medicamente sedative sau alte medicamente deprimante ale SNC (sistemul nervos central) (de exemplu benzodiazepine, antipsihotice, antidepresive) sau alcool etilic în asociere cu rotigotina.
Administrarea concomitentă de L-dopa şi carbidopa împreună cu rotigotina nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii rotigotinei, iar rotigotina nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii acestor substanţe.
Administrarea concomitentă de domperidonăşi rotigotină nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii rotigotinei.
Administrarea concomitentă de omeprazol (inhibitor al CYP2C19), în doze de 40 mg/zi, nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii şi metabolizării rotigotinei la voluntarii sănătoşi.
Administrarea concomitentă de rotigotină (3 mg/24 ore) nu a influenţat farmacocinetica şi farmacodinamia contraceptivelor orale (0,03 mg etinilestradiol, 0,15 mg levonorgestrel). Nu au fost investigate interacţiunile cu alte forme de contracepţie hormonală.

Administrarea de Neupro 1 mg/24 h plasture transdermic în sarcină / alaptare:

Sarcina
Nu există date adecvate privind utilizarea rotigotinei la femeile gravide. Studiile efectuate la animale nu indică niciun fel de efecte teratogene la şobolani şi iepuri, dar a fost observată embrio-toxicitatea la şobolani şi la şoareci, la doze toxice pentru mamă. Riscul potenţial pentru om este necunoscut. În general, nu se recomandă utilizarea rotigotinei în timpul sarcinii.

Alăptarea
Întrucât la om rotigotina reduce secreţia de prolactină, se poate prevedea o inhibiţie a secreţiei lactate. Studiile efectuate la şobolani au demonstrat că rotigotina şi/sau metabolitul(ţii) acesteia este(sunt) excretat(ţi) în laptele matern. Datorită absenţei datelor la om, în timpul tratamentului cu rotigotină se recomandă, în general, întreruperea alăptării.

Prezentare ambalaj:

Plasture transdermic. Subţire, de tip matriceal, de formă pătrată cu marginile rotunjite, constând din trei straturi. Partea exterioară a stratului de suport este de culoare bej şi are imprimat textul Neupro 1 mg/24 h.

Condiții de păstrare:

Plic care se deschide prin decolare, într-o cutie: o faţă a plicului este compusă dintr-un copolimer de etilenă (stratul intern), o folie de aluminiu, o membrană din polietilenă de joasă densitate şi hârtie; cealaltă faţă este compusă din polietilenă (stratul intern), aluminiu, copolimer de etilenăşi hârtie.
Cutia conţine 7, 20, 28, 30, 56, 60, 84 (2x42), 90 sau 100 (2x50) plasturi transdermici, în plicuri individuale sigilate.
Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Alte medicamente cu substanța activă rotigotinum:

Medicamente cu indicații asemănătoare cu Neupro 1 mg/24 h plasture transdermic(din aceeași clasă):

Dacă ați descoperit inexactități în prospectul Neupro 1 mg/24 h plasture transdermic vă rugăm să ne sesizați printr-un mesaj rapid de pe pagina de contact. Mulțumim anticipat!