Prospect TRASYLOL, flac.inj. 500000 KIU

Substanța activă: aprotininum

Producator: Bayer AG

Clasa ATC: [B02AB]: sange si organe hematopoietice >> antihemoragice >> antifibrinolitice >> inhibitori de proteinaze

Indicații TRASYLOL, flac.inj. 500000 KIU:

Trasylol este utilizat in tratamentul si profilaxia tulburarilor in care este necesara inhibarea enzimelor proteolitice (ca tripsina, plasmina, kalikreina plasmatica si tisulara). Hemoragia prin hiperfibrinoliza aparuta posttraumatic si postoperator de ex. in obstetrica-ginecologie sau in timpul circulatiei extracorporeale la adulti. Complicatii in terapia trombolitica (streptokinaza, urokinaza, alteplaza).

Contraindicații:

Hipersensibilitate la aprotinina.

Administrare TRASYLOL, flac.inj. 500000 KIU:

In cazul in care nu este altfel prescris, se recomanda urmatoarele doze: Datorita riscului hipersensibilitatii sau reactiilor alergice, o doza de 1 ml (10 000 KIU) trebuie administrata intotdeauna, in special la pacientii cu expunere anterioara la aprotinina si la acei pacienti la care expunerea anterioara nu este certa, cu cel putin 10 minute inaintea restului dozei. Daca nu apar accidente dupa aceasta doza initiala, se poate administra doza terapeutica. Hemoragia hiperfibrinolitica: Initial 500 000 KIU; apoi 200 000 KIU la fiecare 4 ore. Copiilor trebuie sa li se administreze doze in functie de greutatea corporala, in general 20 000. KIU/kg corp/zi. In tulburari hemostatice in obstetrica si ginecologie: Initial 1 000 000 KIU, doza urmata apoi de 200 000 KIU/ora, pana cand hemoragia inceteaza. In chirurgia cardiovasculara cu circulatie extracorporala se recomanda urmatoarele doze pentru adulti: Se administreaza o doza de 1-2 milioane KIU prin injectare/perfuzare lenta i.v. pe o durata de 15-20 min, dupa inducerea anesteziei si inaintea sternotomiei. Alte1-2 milioane KIU trebuie adaugati pompei masinii plaman-inima. Perfuzarea bolusului initial este urmata de administrarea unei perfuzii continue de 250 000 - 500 000 KIU/ora pana la sfarsitul operatiei. In general, cantitatea totala de aprotinina administrata in cursul unui tratament nu trebuie sa depaseasca 7 milioane KIU. Experienta clinica sugereaza ca pacientii cu functie renala scazuta nu necesita ajustarea speciala a dozei. Trasylol trebuie administrat lent pacientilor numai in decubit dorsal (maximum 5-10 ml/min) prin injectare i.v. sau perfuzare.

Acțiune:

Aprotinina este un inhibitor al proteinazei; 500 000 KIU (aprox. 70 mg aproteina) corespund la 227,8 unitati ph. EUR. Prin formarea de complexe de inhibitori de enzime stoechiometric reversibile, aprotinina actioneaza ca inhibitor pentru tripsina umana, plasmina, kalikreina plasmatica si kalikreina tisulara. Aprotinina formeaza legaturi nu numai cu moleculele libere de enzime, dar si cu enzimele deja legate, atunci cand centrul activ al enzimei este inca accesibil. In acest fel aprotinina inhiba atat plasmina libera cat si complexul plasmina-streptokinaza format ca un intermediar in timpul terapiei trombolitice cu streptokinaza.

Compoziție TRASYLOL, flac.inj. 500000 KIU:

1 flacon de 50 ml contine solutie concentrata de aprotinina, corespunzand la 500.000. KIU (Kallikrein Inactivator Units), intr-o solutie sterila izotonica de clorura de sodiu. Aprotinina (greutate moleculara 6,512 D) este o polipetida extrasa din plamanii de bovine, avand o activitate de inhibare a proteinazei.

Precauții:

Sarcina si alaptare: Experimentele pe animale nu au prezentat nici o dovada a vreunui efect teratogenic sau embriotoxic al Trasylol-ului. Totusi in concordanta cu regulile generale ale folosirii medicamentelor in timpul sarcinii, Trasylol trebuie utilizat numai in primele trei luni de sarcina dupa o evaluare atenta a riscului/beneficiilor. Nu sunt disponibile studii despre utilizarea Trasylol in timpul lactatiei. Totusi pentru ca aprotinina nu este biodisponibila dupa administrarea orala, cantitatea care ar trece in laptele matern nu va avea vreun efect asupra copilului.

Precautii speciale: Orice administrare a Trasylol-ului pacientilor carora le-a mai fost administrata aprotinina in trecut necesita o evaluare atenta a raportului riscuri/beneficii datorita posibilitatii aparitiei unor reactii alergice. In cazul unei reexpuneri cunoscute sau suspectate la aprotinina sunt recomandate urmatoarele masuri profilactice: trebuie administrat 1 ml (10 000. KIU) de Trasylol in timpul de observatie de 10 minute, inaintea dozei principale de Trasylol. Administrarea i.v. a unui antagonist H1 (de ex. clemastina) si a unui antagonist H2 (de ex. cimetidina) cu 15 minute inaintea administrarii de Trasylol poate fi facuta. In orice caz tratamentul de urgenta in caz de hipersensibilitate sau reactii alergice trebuie sa existe la indemana. Totusi, chiar si dupa administrarea unei doze intiale de 1 ml fara evenimente, doza terapeutica poate provoca o reactie anafilactica. Daca aceasta survine, perfuzarea aprotininei trebuie intrerupta imediat, iar tratamentul standard pentru anafilaxie trebuie aplicat, in caz de necesitate. S-a raportat o crestere a insuficientei renale si mortalitatii comparand istoric grupele de varsta corespunzatoare, in cazul pacientilor tratati cu aprotinina in timpul by-pass-ului cardiopulmonar cu stop circulator hipotermic profund marcat in timpul operatiei pe aorta toracica. Trasylol trebuie utilizat cu precautie extrema in aceste circumstante. Tratamentul anticoagulant adecvat cu heparina trebuie sa fie asigurat (vezi nota aditionala de mai jos). Nota aditionala pentru utilizarea in timpul circulatiei extracorporale: Metoda in vitro pentru a determina gradul anticoagularii in sangele heparinizat poate fi denaturata in prezenta aprotininei, cand celita este folosita ca activator de contact rezultand un timp de activare a coagularii (ACT) mult mai lung. ACT este mai putin influentat cand caolinul este utilizat ca agent activator de contact. De aceea, se recomanda pentru pacientii in tratament cu aprotinina, inaintea by-pass-ului cardiopulmonar, o doza standard de heparina (de ex. 300 KIU/kg). Pe durata by-pass-ului cardiopulmonar heparinizarea trebuie facuta fie intr-un regim de doza standard bazata pe greutatea corporala a pacientului fie controlata printr-o metoda care sa nu fie afectata de prezenta aprotininei. La pacientii tratati cu Trasylol, neutralizarea heparinei prin protamina dupa intreruperea by-pass-ului cardiopulmonar, trebuie sa se bazeze pe raportul fix cu cantitatile de heparina administrate sau poate fi controlata prin metoda titrarii cu protamina. Trasylolul nu este un agent care economiseste heparina.

Reacții adverse ale TRASYLOL, flac.inj. 500000 KIU:

Posibile reactii anafilactice si anafilactoide. Reactiile de hipersensibilitate/anafilactice sunt rare in cazul pacientilor care nu au mai fost tratati cu aprotinina. In cazul reexpunerii, incidenta reactiilor alergice/anafilactice poate atinge 5%. Un studiu retrospectiv a aratat ca incidenta reactiilor de hipersensibilitate/anafilactice urmand unei reexpuneri este crescuta daca aceasta se face in primele 6 luni dupa administrarea initiala (5% pentru reexpunere in primele 6 luni si 0,9% pentru reexpunere dupa mai mult de 6 luni).Chiar daca, un al doilea tratament cu aprotinina este tolerat fara simptome, o administrare ulterioara poate conduce la reactii alergice grave si reactii anafilactice. Simptomele anafilactice/anafilactoide se pot extinde de la: eritem facial, urticarie, prurit, greata, scaderea brusca a tensiunii, tahicardie sau bradicardie, obstructia cailor respiratorii,la hipertensiune grava si soc anafilactic cu un rezultat fatal in cazuri izolate. Daca reactiile de hipersensibilitate apar in timpul injectarii, perfuzarii, administrarea trebuie intrerupta imediat. Tratamentul standard de urgenta poate fi necesar: de ex. epinefrina, substitutie de volum si corticosteroizi. Cresteri tranzitorii ale creatininei serice au fost observate in studii clinice. In timpul supravegherii post-marketing au fost raportate cazuri izolate de insuficienta renala reversibila. In doua studii clinice cu operatii repetate de by-pass coronarian/arterial s-a observat o crestere a incidentei perioperatorii a infarctelor miocardice, fatale/nefatale in grupul tratat cu aprotinina in comparatie cu grupul tratat placebo. S-a sugerat ca grupul pacientilor cu risc crescut sau heparinizarea inadecvata au contribuit la acest rezultat (controlul ACT via sisteme celite activate).Aceste rezultate nu au mai fost confirmate de alte studii cu design identic. Intr-un studiu multicentric pe pacienti supusi unui by-pass coronarian cu grefa a existat un risc crescut de inchiderea grefei la pacientii tratati cu aprotinina comparativ cu cei tratati cu placebo. Acest rezultat a fost negativ influentat in principal de un centru. Nu s-au observat diferente in incidenta infarctului miocardic sau a exitusului intre grupele de tratament in acest studiu. Ca in toate cazurile de venopunctie, pot aparea reactii locale tromboflebitice dupa injectarea sau perfuzia cu Trasylol.

Alte medicamente cu substanța activă aprotininum:

Medicamente cu indicații asemănătoare cu TRASYLOL, flac.inj. 500000 KIU(din aceeași clasă):

Dacă ați descoperit inexactități în prospectul TRASYLOL, flac.inj. 500000 KIU vă rugăm să ne sesizați printr-un mesaj rapid de pe pagina de contact. Mulțumim anticipat!