Prospect Zopimerck 3,75 mg, comprimate filmate

Substanța activă: zopiclona
Clasa ATC: [N05CF]: sistemul nervos >> psiholeptice >> hipnotice si sedative >> cyclopyrolone
Grupa farmaceutică: hipnotice si sedative; substante inrudite cu benzodiazepinele

Indicații Zopimerck 3,75 mg, comprimate filmate:

Zopimerck 3,75 mg este indicat pentru tratamentul pe termen scurt al insomniei.

Benzodiazepinele şi compuşii înrudiţi sunt recomandaţi doar în situaţiile severe de insomnie, care afectează capacitatea de muncă sau determină o stare de indispoziţie severă.

Contraindicații:

Zopimerck 3,75 mg este contraindicat în următoarele situaţii:
- hipersensibilitate la zopiclonă sau la ceilalţi excipienţi ai medicamentului,
- miastenia gravis,
- afectare hepatică severă,
- sindromul de apnee în somn,
- insuficienţă respiratorie.

Zopimerck 3,75 mg nu se va utiliza la copii sau adolescenţi sub vârsta de 18 ani.

Administrare Zopimerck 3,75 mg, comprimate filmate:

Zopimerck 3,75 mg este destinat numai administrării orale. Tratamentul cu zopiclonă trebuie să fie cât mai scurt posibil. În general, durata tratamentului variază de la câteva zile la 2 săptămâni, cu un maxim (incluzând perioada de scădere treptată a dozei) de 4 săptămâni.

În anumite situaţii poate fi necesară o prelungire a tratamentului peste această perioadă; în aceste cazuri se impune o reevaluare a stării pacientului.

Adulţi:
Doza zilnică recomandată la adulţi este de 7,5 mg zopiclonă (2 comprimate filmate Zopimerck 3,75 mg); această doză nu trebuie depăşită. Doza trebuie administrată imediat înainte de culcare.

Afectarea funcţiei renale:
Deşi nu s-a demonstrat o acumulare a zopliconei şi/sau a metaboliţilor săi la bolnavii cu funcţie renală afectată, se recomandă totuşi începerea tratamentului cu o doză de 3,75 mg zopiclonă (un comprimat filmat Zopimerck 3,75 mg)

Afectarea funcţiei hepatice şi inuficienţa respiratorie cronică
Se recomandă o doză zilnică de 3,75 mg zopiclonă (un comprimat filmat Zopimerck 3,75 mg) la bolnavii cu hepatopatie, deoarece eliminarea zopliconei la aceşti pacienţi poate fi diminuată. Doza poate fi crescută cu prudenţă la 7,5 mg zopiclonă dacă se consideră necesar, în funcţie de toleranţa pacientului. La bolnavii cu insuficienţă respiratorie cronică se recomandă o doză mai mică din cauza riscului de depresie respiratorie.

Vârstnici:
Se recomandă o doză zilnică de 3,75 mg zopiclonă (un comprimat filmat Zopimerck 3,75 mg), ce poate fi crescută ulterior la 7,5 mg zopiclonă (2 comprimate filmate Zopimerck 3,75 mg) dacă se consideră necesar, în funcţie de toleranţa pacientului.

Copii şi adolescenţi:
Zopimerck 3,75 mg nu se va folosi la copii sau la adolescenţi sub 18 ani.

Acțiune:

Zopiclona este un agent hipnotic aparţinând clasei ciclopirolone. Deşi structural nu se înrudeşte cu benzodiazepinele, zopiclona se leagă cu afinitate şi specificitate mare de complexul receptor macromolecular GABAA-benzodiazepinic al canalelor de clor.
Zopilclona se leagă de un situs diferit de cel al benzodiazepinelor şi induce modificări conformaţionale diferite ale complexului receptor ce determină schimbări în activitatea canalelor de clor.
Proprietăţile farmacologice sunt: anxioliză, sedare, hipnoză, acţiune anticonvulsivantă şi relaxare musculară.

Proprietăţi farmacocinetice
Absorbţie:
Zopiclona se absoarbe rapid. Concentraţia plasmatică maximă se obţine după 11/2-2 ore şi este de aproximativ 30 ng şi 60 ng/ml după administrarea unei doze de 3,75 mg şi respectiv 7,5 mg. Absorbţia este la fel la ambele sexe şi nu este afectată de ingestia de alimente sau de repetarea dozei.

Distribuţie:
Zopiclona este rapid distribuită din compartimentul vascular. Legarea de proteinele plasmatice este de cel puţin 45% şi nu este saturabilă.

Scăderea concentraţiei plasmatice nu este dependentă de doză în intervalul cuprins între 3,75 mg şi 15 mg.

Timpul de injumătăţire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 5 ore după doza uzuală.

Sub 1% din doza administrată mamei este eliminată prin laptele matern.

Metabolizare:
Cei mai importanţi metaboliţi sunt derivatul N-oxid (farmacologic activ la animale) şi metabolitul N-desmetil (farmacologic inactiv la animale). Timpii lor aparenţi de înjumătăţire plasmatică sunt de 4,5 şi, respectiv 7,4 ore. Nu s-a înregistrat o acumulare semnificativă a produsului după administrarea repetată (15 mg) timp de 14 zile.

Eliminare:
Clearance-ul renal scăzut al zopiclonei ( în medie, 8,4 ml/min) comparativ cu cel plasmatic (232 ml/min) demonstrează că acest medicament este eliminat în principal prin metabolizare. Zopiclona este eliminată prin urină (aproximativ 80%) sub formă de metaboliţi neconjugaţi şi prin fecale (aproximativ 16%).

Grupe speciale de pacienţi:
În numeroase studii efectuate la pacienţi în vârstă nu s-a observat o acumulare plasmatică a zopiclonei după administrare repetată, în ciuda unei uşoare scăderi a funcţiei renale şi a prelungirii timpului de înjumătăţire prin eliminare la aproximativ 7 ore.
După administrare prelungită la bolnavii cu insuficienţă renală nu s-a constatat o acumulare a zopiclonei sau a metaboliţilor săi. Zopiclona traversează membrana de dializă.
La bolnavii cu ciroză hepatică, încetinirea procesului de demetilare determină scăderea clearance-ului plasmatic al zopiclonei cu circa 40%. Din acest motiv, la aceşti pacienţi doza trebuie ajustată.

Date preclinice de siguranţă
S-a demonstrat hepatotoxicitate în studii de toxicitate după administrarea repetată la şobolan şi câine. În unele studii, la câine s-a observat şi apariţia anemiei.

Zopiclona nu s-a dovedit a avea efecte mutagene in vivo sau in vitro.

Creşterea incidenţei carcinoamelor mamare la femelele de şobolan după obţinerea unor concentraţii plasmatice mult mai mari decât concentraţia plasmatică maximă determinată de valorile terapeutice la om a fost atribuită creşterii concentraţiei plasmatice a 17-beta-estradiolului. Creşterea incidenţei tumorilor tiroidiene la şobolani a fost asociată cu creşterea concentraţiei de TSH. La om, zopiclona nu are efect asupra hormonilor tiroidieni.

Fertilitatea a fost afectată în două studii efectuate la şobolan
Zopiclona nu are reacţii adverse asupra fertilităţii la iepuri.

Studii dublu-orb pe termen lung (7,5 mg zopiclonă timp de 84 zile) efectuate la voluntari nu au demonstrat modificări asupra volumului de ejaculat, a concentraţiei spermei sau asupra morfologiei şi motilităţii spermatozoizilor.

Compoziție Zopimerck 3,75 mg, comprimate filmate:

Un comprimat filmat conţine zopiclonă 3,75 mg.

Lista excipienţilor
*Nucleu: lactoză anhidră, hidrogenofosfat de calciu anhidru, amidon de porumb, povidonă K29/32, stearat de magneziu.
*Film: Opadry Blue 02B20720: hipromeloză 2910 5 cP, dioxid de titan (E 171), macrogol 400, Indigo-carmin-Al Lake (E 132), Ponceau 4R Al Lake (E124), Quinoline Yellow-Al Lake (E 104)

Precauții:

Riscul de dependenţă:
Ca şi în cazul benzodiazepinelor şi şi a altor substanţe înrudite, există un risc de apariţie a dependenţei fizice şi psihice. Acesta creşte odată cu doza şi durata tratamentului. Bolnavii cu abuz de droguri şi/sau etanol în antecedente, precum şi cei cu tulburări de personalitate
prezintă un risc mai mare, fapt ce trebuie luat în considerare atunci când se va prescrie Zopimerck 3,75 mg. În cazul apariţiei dependenţei, oprirea bruscă a tratamentului poate duce la un sindrom de sevraj ce poate include: anxietate, cefalee, mialgii, stare de tensiune,
confuzie, nelinişte şi iritabilitate. În cazurile severe, mai pot apărea tulburări de personalitate, iluzii, parestezii ale extremităţilor, hipersensibilitate la zgomote, lumină şi contacte tactile, halucinaţii, crize convulsive.

Insomnia de rebound:
La oprirea tratamentului cu Zopimerck 3,75 mg se poate constata o insomnie tranzitorie, uneori mai amplă decât cea iniţială, ce poate fi asociată cu unele din simptomele de sevraj descrise mai sus. Din acest motiv, trebuie evitată oprirea bruscă a tratamentului,
preferându-se reducerea treptată a dozei.

Depresia:
Benzodiazepinele şi substanţele înrudite cu acestea nu trebuie utilizate ca monoterapie în tratamentul depresiei sau al anxietăţii asociate cu depresie (la aceşti pacienţi pot precipita suicidul).

Toleranţă:
S-a descris o scădere a efectelor hipnotice ale benzodiazepinelor şi a analogilor lor după folosirea repetată timp de câteva săptămâni. Toleranţa la Zopimerck 3,75 mg nu este însă semnificativă dacă tratamentul nu depăşeşte 4 săptămâni.

Amnezia:
Dacă în timpul tratamentului somnul este întrerupt sau pacientul nu se culcă imediat după administrarea medicamentului, poate apărea a amnezie anterogradă şi de aceea asemenea situaţii trebuie evitate.

Reacţii psihotice şi paradoxale:
Se cunoaşte faptul că benzodiazepinele şi substanţele înrudite lor pot determina efecte ca nelinişte, agitaţie, iritabilitate, agresivitate, reacţii de furie, coşmaruri, halucinaţii şi iluzii, comportament neadecvat şi alte tulburări de comportament. În aceste situaţii se impune
oprirea administrării medicamentului.

Grupe speciale de pacienţi:
Pentru vârstnici: vezi pct. 4.2. La bolnavii cu insuficienţă respiratorie cronică se recomandă o doză mai mică din cauza riscului de depresie respiratorie. Benzodiazepinele şi analogii lor nu sunt recomandate bolnavilor cu insuficienţă hepatică severă deoarece pot precipita apariţia encefalopatiei. Ele nu sunt recomandate nici ca tratament iniţial în psihoze şi nu trebuie utilizate ca tratament unic la bolnavii cu depresie sau depresie anxioasă (la care pot determina tentative de suicid). Benzodiazepinele şi compuşii înrudiţi trebuie administrate cu maximă prudenţă la pacienţii cu abuz de droguri sau etanol în antecedente.

Înaintea începerii tratamentului cu Zopimerck 3,75 mg trebuie evaluate atent posibilele cauze subiacente ale insomniei.

Durata tratamentului:
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai mică (vezi pct. 4.2) şi oricum să nu depăşească 4 săptămâni (în care sunt incluse şi perioada de scădere treptată a dozei). Prelungirea tratamentului peste 4 săptămâni se poate face doar după o reevaluare a stării pacientului.
Este de preferat a se explica bolnavului la începerea tratamentului că acesta va fi de scurtă durată, iar doza va fi redusă treptat. De asemenea, este important de subliniat posibilitatea apariţiei fenomenului de rebound pentru a pregăti bolnavul pentru perioada de reducere a dozei. În cazul benzodiazepinelor şi a substanţelor inrudite cu durată scurtă de acţiune s-a constatat că simptomele de sevraj pot apărea rapid după începerea scăderii dozei, mai ales dacă doza initială este mare.

Excipienţi cu efect cunocut:
Lactoză
Acest medicament este contraindicat la bolnavii cu afecţiuni ereditare rare cum sunt intoleranţa la galactoză, deficitul de lactază (Lapp) sau malabsorbţia glucoză-galactoză.

Ponceau 4R Al Lake (E124):
Poate determina reacţii alergice

Atenționări:

Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Sedarea, amnezia, dificultatea de concentrare şi alterarea tonusului muscular pot afecta serios capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. De aceea, pacienţii trebuie să evite asemenea activităţi după administrarea de Zopimerck 3,75 mg.

Bolnavii trebuie sfătuiţi să nu consume alcool etilic, să conducă vehicule sau să folosească utilaje nici a doua zi după ingestia unei doze, până când nu se stabileşte că performanţele lor nu sunt afectate.

Folosirea Zopimerck 3,75 mg în combinaţie cu alcoolul etilic poate creşte efectul sedativ, afectând capacităţile bolnavului şi în dimineaţa următoare administrării medicamentului.

Reacții adverse ale Zopimerck 3,75 mg, comprimate filmate:

S-au raportat: somnolenţă ce persistă a doua zi după administrare, indiferenţă emoţională, scăderea alertei corticale, stare de confuzie, oboseală, cefalee, ameţeli, hipotonie musculară, ataxie, diplopie; toate aceste efecte apar de regulă la iniţierea tratamentului şi dispar de obicei după administrări repetate. Ocazional s-au mai descris tulburări gastro-intestinale, alterări ale libidoului sau reacţii cutanate. Cea mai frecventă reacţie adversă la utilizarea zopiclonei este senzaţia de gust amar.

Foarte rar au fost raportate cazuri de angioedem şi/sau reacţii anafilactice şi de asemenea, s-au descris situaţii de creştere a concentraţiei plasmatice a transaminazelor şi/sau fosfatazei alcaline.
Amnezia:
La doze terapeutice poate apărea amnezie anterogradă, riscul fiind mai crescut la doze mari. Efectele amneziei pot fi corelate cu un comportament neadecvat.

Depresia:
O depresie preexistentă poate fi exacerbată de către benzodiazepine sau compuşi înrudiţi.

Reacţii "paradoxale":
Utilizarea benzodiazepinelor sau compuşilor înrudiţ poate determina apariţia unor fenomene ca: nelinişte, agitaţie, iritabilitate, agresivitate, reacţii de furie, coşmaruri, halucinaţii şi iluzii, comportament neadecvat şi alte tulburări de comportament. Aceste reacţii pot fi severe, dar experienţa medicală în cazul lor este insuficientă. Sunt mai probabile la copii şi la vârstinici.

Dependenţă:
Utilizarea, chiar şi în doze terapeutice, poate determina apariţia dependenţei fizice; la oprirea tratamentului poate apărea fenomenul de rebound sau de sevraj. S-au raportat cazuri de abuz şi dependenţă psihică.

Supradozajul:

Afectarea SNC, care poate merge de la somnolenţă până la comă este principala manifestare a supradozajului zopiclonei. Simptomele pot fi exacerbate de combinaţia cu alcoolul sau cu alte substanţe deprimante ale SNC, iar uneori pot fi ameninţătoare de viaţă.

Tratamentul în cazul supradozajului este simptomatic şi suportiv, acordând-se o atenţie specială funcţiei cardiace şi respiratorii. Un antidot eficient poate fi flumazenilul. Dacă situaţia este depistată rapid, este util şi lavajul gastric. Hemodializa nu este eficace.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Alcoolul etilic poate exacerba efectul sedativ al zopiclonei, acesta persistând şi în dimineaţa următoare, ceea ce va afecta capacitatea de a şofa sau de a lucra cu dispozitive potenţial periculoase.

Efectele deprimante centrale pot fi crescute în cazul asocierii cu alte medicamente deprimante ale funcţiilor SNC. De aceea, asocierea cu neuroleptice, hipnotice, anxiolitice/sedative, antidepresive, antiepileptice, anestezice, antihistaminice, trebuie evaluată atent sub aspectul raportului risc/beneficiu.

Utilizarea benzodiazepinelor sau substanţelor înrudite în combinaţie cu analgezicele opioide poate creşte efectul lor euforic, ceea ce măreşte posibiltatea apariţiei dependenţei.

Activitatea zopiclonei poate fi amplificată în combinaţie cu medicamente inhibitorii ale enzimelor hepatice (în special a citocromului P 450).

Interacţiunea între eritromicină şi zopiclonă constă în accelerarea absorbţiei celei din urmă, ceea ce duce la instalarea mai rapidă a efectului hipnotic. Concentraţia plasmatică a zopliconei este crescută de către metoclopramid şi scăzută de atropină.


Efectele zopiclonei sunt reduse considerabil de către rifampicină prin creşterea metabolizării acesteia. Este probabil ca efectul hipnotic să fie de asemenea redus la utilizarea concomitentă a altor inductori puternici ai CYP3A4 cum sunt fenitoina şi carbamazepina.

Asocierea zopiclonei cu miorelaxantele poate spori efectul de relaxare a musculaturii.

Administrarea de Zopimerck 3,75 mg, comprimate filmate în sarcină / alaptare:

Datele referitoare la siguranţa folosirii zopiclonei în timpul sarcinii şi alăptării la om sunt insuficiente.

Din studiile efectuate până acum la animale nu s-a demonstrat apariţia unor efecte nocive la femelele gestante, cu excepţia administrării de doze foarte mari.

Femeile de vârstă fertilă cărora li s-a prescris Zopimerck 3,75 mg trebuie să discute cu medicul posibilitatea întreruperii tratamentului dacă sunt însărcinate sau intenţionează să aibă copii.

Dacă se administrează zopiclonă în ultimul trimestru de sarcină sau în timpul travaliului este probabilă apariţia unor efecte asupra noului-născut: hipotermie, hipotonie, deprimare respiratorie moderată, şi scăderea reflexului de supt ("sindromul copilului moale").

Zopimerck 3,75 mg nu trebuie utilizat de către mamele ce alăptează, deoarece acesta trece în laptele matern. Copiii născuţi de mame ce au urmat tratament cu benzodiazepine şi substanţe înrudite în ultimele faze ale sarcinii, pot dezvolta dependenţă fizică şi pot avea
un oarecare risc de apariţie a sindromului de sevraj în perioada postnatală.

Prezentare ambalaj:

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

Condiții de păstrare:

Cutie cu 1 blister din PVC-PVDC/Al a 5 comprimate filmate.
Cutie cu 1 blister din PVC-PVDC/Al a 7 comprimate filmate.
Cutie cu 2 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 5 comprimate filmate.
Cutie cu 1 blister din PVC-PVDC/Al a 14 comprimate filmate.
Cutie cu 4 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 5 comprimate filmate.
Cutie cu 2 blistere din PVC-PVDC/Al a câte 14 comprimate filmate.
Cutie cu un flacon din PP a 100 comprimate filmate.
Medicamente cu indicații asemănătoare cu Zopimerck 3,75 mg, comprimate filmate(din aceeași clasă):
Dacă ați descoperit inexactități în prospectul Zopimerck 3,75 mg, comprimate filmate vă rugăm să ne sesizați printr-un mesaj rapid de pe pagina de contact. Mulțumim anticipat!
Echipa ROmedic nu încurajează autotratamentul. Este foarte periculos să luați medicație fără indicația medicului. Nu există medicament "sigur", toate au efecte adverse, dintre care unele pot fi fatale. Prospectul medicamentului nu este suficient...există medicamente care pot fi nocive doar în anumite condiții, nespecificate pe prospect. ROmedic nu își asumă responsabilitatea asupra efectelor pe care acest site le are asupra vizitatorilor.