Prospect Concor Cor 5 mg, comprimate filmate

Substanța activă: hemifumarat de bisoprolol

Producator: Merck KGaA, Germania

Clasa ATC: [C07AB]: sistem cardiovascular >> betablocanti >> agenti betablocanti >> betablocanti selectivi

Grupa farmaceutică: agenti beta-blocanti selectivi

Indicații Concor Cor 5 mg, comprimate filmate:

Tratamentul formelor stabile moderat cronice sau severe de insuficienţă cardiacă cu reducerea funcţiei sistolice ventriculare (fracţie de ejecţie Â£ 35% decelată la ecocardiografie) în asociere cu inhibitorii ECA, diuretice, şi, optional cu glicozide tonicardiace.

Contraindicații:

Bisoprolol este contraindicat la pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică şi cu::
- insuficienţă cardiacă acută sau în timpul episoadelor de decompensare ce necesită tratament inotrop administrat i.v.;
- şoc cardiogen;
- bloc AV de gradul II sau III (fără pacemaker);
- sindromul de sinus bolnav (sick sinus syndrome);
- bloc sinoatrial;
- bradicardie < 60 bătăi/minut înainte de iniţierea tratamentului;
- hipotensiune arterială (TA sistolică sub 100 mm Hg);
- astm bronşic sever sau BPOC severă;
- forme severe de arteriopatii periferice sau forme severe de sindrom Raynaud;
- feocromocitom netratat;
- acidoză metabolică;
- hipersensibilitate la bisoprolol sau la oricare din excipienţi.

Administrare Concor Cor 5 mg, comprimate filmate:

Tratamentul trebuie instituit la pacienţi cu o formă de insuficienţă cardiacă stabilă fără decompensare acută în ultimele şase săptămâni şi un tratament de bază care să nu fi fost modificat în ultimele două săptămâni. Înaintea administrării bisoprololului, pacientului trebuie să i se administreze o doză optimă de inhibitor ECA (sau un alt vasodilatator în cazul intoleranţei la inhibitorii ECA) şi cu un diuretic şi opţional-glicozide tonicardiace.

Se recomandă ca instituirea tratamentului să fie efectuată de un medic cu experienţă în tratamentul insuficienţei cardiace.
Atenţionare:

Tratamentul insuficienţei cardiace stabile cu bisoprolol trebuie iniţiat după schema de administrare descrisă mai jos.

Iniţierea tratamentului cu bisoprolol se face cu doze crescute progresiv în modul următor:
- 1,25 mg în doză unică în doză unică o perioadă de o săptămână, dacă este bine tolerat se va creşte la
- 2,5 mg în doză unică o perioadă de o săptămână, dacă este bine tolerat se va creşte la
- 3,75 mg în doză unică o perioadă de o săptămână, dacă este bine tolerat se va creşte la
- 5 mg în doză unică o perioadă de 4 săptămâni, dacă este bine tolerat se va creşte la
- 7,5 mg în doză unică o perioadă de 4 săptămâni, dacă este bine tolerat se va creşte la
- 10 mg în doză unică ca tratament de întreţinere.

După începerea tratamentului cu doza de 1,25 mg, pacientul trebuie menţinut sub observaţie o perioadî de aproximativ 4 ore (monitorizându-se tensiunea arterială, frecvenţa cardiacă, tulburările de conducere, semne de agravare a insuficienţei cardiace).

Doza maximă recomandată este de 10 mg administrată în doză unică.

Apariţia reacţiilor adverse necesită scăderea dozei maxime la unii pacienţi. De asemenea, tratamentul poate fi oprit dacă este necesar, urmând a fi reluat ulterior.

Pe parcursul creşterii progresive a dozei, în cazul agravării insuficienţei cardiace sau apariţiei fenomenului de intoleranţă, se recomandă scăderea dozei de bisoprolol sau oprirea imediată a tratamentului (în cazurile de hipotensiune severă, agravarea insuficienţei cardiace cu edem pulmonar acut, şoc cardiogen, bradicardie simptomatică sau bloc A-V).

În general, tratamentul insuficienţei cardiace cronice stabile cu bisoprolol este un tratament pe termen lung.

Se recomandă ca întreruperea tratamentului cu bisoprolol să nu se efectueze brusc, deoarece poate determina agravarea insuficienţei cardiace. Dacă se impune întreruperea tratamentului, se recomandă injumătăţirea săptămânală a dozei până la oprirea definitivă.

Comprimate filmatele de bisoprolol, se vor administra dimineaţa, şi pot fi administrate împreună cu alimentele

Ele vor fi înghiţite cu o cantitate de lichid şi nu trebuie mestecate.

Insuficienţă renală sau hepatică
Nu există date privind farmacocinetica bisoprololului la pacienţii cu insuficienţă cardiacă şi cu afectarea funcţiei renale sau hepatice. De aceea, creşterea dozei la aceşti pacienţi trebuie efectuată cu precautie.

Vârstnici
Nu este necesară o ajustare a dozei

Copii
Nu există date referitoare la administrarea de bisoprolol la copii şi, de aceea, nu poate fi recomandat pentru tratamentul acestora.

Acțiune:

Proprietăţi farmacodinamice
Bisoprololul este un blocant al receptorilor beta1-adrenergici, cu înaltă selectivitate, ce nu posedă activităţi de stimulare intrinsecă sau de stabilizare a membranei celulare. El prezintă doar o uşoară afinitate pentru receptorii beta2-adrenergici din muşchii netezi ai bronhiilor şi vaselor de sânge, ca şi pentru receptorii beta2 implicaţi în reglarea metabolică. De aceea, bisoprololul nu are efecte la nivelul căilor aeriene sau metabolice datorate stimulării receptorilor beta2. Selectivitatea sa beta1 se menţine chiar dacă sunt depăşite dozele terapeutice.

În total, în studiul CIBIS II au fost incluşi 2647 pacienţi. 83% (n = 2202) prezentau NYHA Clasa III, iar 17% (n = 445) - clasa IV NYHA. Ei prezentau o insuficienţă cardiacă simptomatică stabilă (cu fracţie de ejecţie Â£ 35% demonstrată ecocardiografic). Mortalitatea totală a scăzut de la 17,3% la 11,8% (o scădere relativă de 34%). De asemenea, s-a mai constatat o scăderea a cazurilor de moarte subită (la 3,6% faţă de 6,3%, cu o scădere relativă de 44%) şi o scădere a numărului de agravări ce necesită internare în spital (la 12% faţă de 17,6%, cu o scădere relativă de 36%). În sfârşit, s-a observat şi o îmbunătăţire funcţională a statusului funcţional conform clasificării NYHA. În timpul iniţierii treptate a tratamentului cu bisoprolol, s-au raportat internări în spital pentru bradicardie (0,53%), hipotensiune (0,23%) şi decompensare acută (4,97%), dar aceste cazuri nu au fost mult mai frecvente faţă de grupul placebo (respectiv 0%, 0,3% şi 6,74%). Numărul accidentelor vasculare cerebrale fatale sau dezabilitante pe timpul perioadei de studiu a fost de 20 la grupul cu bisoprolol şi de 15 la grupul placebo.

Bisoprololul este indicat pentru tratamentul hipertensiunii şi anginei pectorale.

Prin administrare acută la bolnavii cu bolala arterelor coronare fără insuficienţă cardiacă, bisoprololul reduce frecvenţa cardiacă şi volumul de ejecţie, ceea ce are ca efect scăderea debitului cardiac şi a consumului de oxigen. În cazul administrării cronice, rezistenţa periferică iniţial crescută va scădea.

Proprietăţi farmacocinetice
După absorbţie, bisoprololul are o biodisponibilitate de 90% după administrarea orală. Legarea de proteinele plasmatice este de circa 30%. Volumul de distribuţie este de 3,5 l/kg. Clearance-ul total este de 15 l/h. Timpul de înjumătăţire plasmatică de 10 - 12 ore îi conferă un efect de 24 ore după o singură administrare zilnică

Bisoprololul este eliminat din organism prin două căi: 50% este metabolizat în ficat în metaboliţi inactivi ce sunt eliminaţi apoi prin rinichi, iar restul de 50% este eliminat tot pe cale renală sub formă nemetabolizată. Deoarece eliminarea se realizează în proporţii egale în ficat ţi rinichi aceea bisoprololul nu necesită ajustări ale dozei la bolnavii cu afectare hepatică sau insuficienţă renală. Farmacocinetica la pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică stabilă şi cu afectare a funcţiei renale sau hepatice nu a fost studiată.

Bisoprololul are o cinetică lineară, independentă de vârstă.

La pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică (clasa III NYHA), concentraţiile plasmatice de bisoprolol sunt mai mari şi timpul de injumătăţire plasmatic este mai lung în comparaţie cu subiecţii sănătoşi. Concentraţia plasmatică maximă în faza de platou este de 64 + 21 ng/ml la o doză zilnică de 10 mg, iar timpul de înjumătăţire este de 17 + 5 ore.

Date preclinice de siguranţă
Datele preclinice obţinute din studii convenţionale farmacologice nu au demonstrat la om riscuri speciale legate de toxicitatea dozei, genotoxicitaţe, risc carcinogen. Ca şi alte beta-blocante, bisoprololul în doze crescute prezintă toxicitate pe perioadei sarcinii (scăderea aportului alimentar şi scădere în greutate) şi toxicitate embrio-fetală (creşterea frecvenţei resorbţiilor, scăderea greutăţii la naştere, retardarea dezvoltării psihice), dar nu s-a demonstrat a fi teratogen.

Compoziție Concor Cor 5 mg, comprimate filmate:

Un comprimat filmat conţine hemifumarat de bisoprolol 5 mg.

Nucleu: siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, crospovidonă, celuloză microcristalină, amidon de porumb, fosfat acid de calciu anhidru.
Filmul: oxid galben de fier (E172), dimeticonă, macrogol 400, dioxid de titan (E171), hipromeloză.

Precauții:

Bisoprolulul trebuie folosit cu prudenţă în următoarele situaţii:
-bronhospasm (astm bronşic, afecţiuni obstructive ale căilor aeriene)
-diabet zaharat cu fluctuaţii mari ale glicemiei; simptomele hipoglicemiei pot fi mascate de tratamentul cu bisoprolol,
-restricţii alimentare stricte,
-tratamente concomitente pentru desensibilizare,
-bloc AV de gradul I,
-angină Prinzmetal,
-arteriopatii periferice (agravarea simptomelor poate surveni mai ales la începutul tratamentului),
-anestezia generală.

La pacienţii ce vor fi supuşi unor intervenţii chirurgicale cu anestezie generală, beta-blocantele reduc riscul apariţiei aritmiilor şi ischemiei miocardice pe parcursul inducţiei şi intubaţiei şi în perioada postoperatorie. Se recomandă menţinerea acţiunii simpatolitice la nivelul receptorilor beta şi în perioada preoperatorie. Medicul anestezist trebuie avizat asupra tratamentului cu beta-blocante, deoarece există riscul de interacţiuni cu alte medicamente ce pot determina bradiaritmii, atenuarea tahicardiei reflexe şi la scăderea capacităţii reflexe de a compensa pierderea de sânge. Dacă este totuşi necesară întreruperea tratamentului cu beta-blocante înaintea intervenţiei chirurgicale, aceasta se va face treptat, urmând a se opri complet cu 48 ore înaintea anesteziei.

Nu există experienţă terapeutică referitoare la tratamentul cu bisoprolol a pacienţilor cu insuficienţă cardiacă, dar şi cu alte afecţiuni ca, de exemplu:
-insuficienţă cardiacă clasa II NYHA;
-diabet zaharat insulino-dependent (tip I);
-afectarea funcţiei renale (creatinină serică Â³ 300 micromol/l);
-afectarea funcţiei hepatice;
-pacienţi cu vârste peste 80 ani;
-cardiomiopatie restrictivă;
-anomalii cardiace congenitale;
-afectări valvulare organice hemodinamic;
-infarct miocardic în ultimele 3 luni.

În general nu se recomandă combinarea bisoprololului cu blocante ale canalelor de calciu de tip verapamil sau diltiazem, cu antiaritmice din clasa I şi cu antihipertensive cu acţiune centrală.

La pacienţii cu astm bronşic sau cu alte afecţiuni obstructive pulmonare simptomatice se poate recomanda administrarea concomitentă de bronhodilatatoare. Uneori se poate constata o creştere a rezistenţei căilor aeriene la bolnavii de astm, ceea ce impune creşterea dozei de beta2-stimulante.
Ca şi alte beta-blocante, bisoprolul poate creşte atât sensibilitatea la alergeni, cât şi severitatea reacţiilor anafilactice. Administrarea de adrenalină poate să nu aibă întotdeauna efectul terapeutic urmărit.

Pacienţilor cu psoriazis (actual sau în antecedente) li se vor administra beta-blocante (de exemplu bisoprolol) doar după o evaluare atentă a raportului risc / beneficiu.

La bolnavii cu feocromocitom nu se va administra bisoprolol decât după blocarea alfa-receptorilor.

Simptomele tireotoxicozei pot fi mascate de cu bisoprolol.
Iniţierea tratamentului cu bisoprolol necesită o monitorizare periodică. Pentru posologie şi mod de administrare.

Întreruprea tratamentului cu bisoprolol nu trebuie efectuată brusc cu excepţia cazurilor în care există indicaţii clare.

Atenționări:

Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Un studiu efectuat asupra bolnavilor cu boală ischemică coronariană nu a demonstrat afectarea capacităţii de conducere a vehiculelor. Şi totuşi, datorită variaţiilor individuale ale reacţiilor la medicament, abilitatea de a şofa sau de a opera pe utilaje poate fi afectată. Acest fenomen este mai probabil la începutul tratamentului, la schimbarea medicaţiei sau în cazul consumului de alcool.

Reacții adverse ale Concor Cor 5 mg, comprimate filmate:

Următoarele date au fost obţinute din experienţa post-marketing privind bisoprololul:
Frecvente (Â³ 1% şi < 10%), puţin frecvente (Â³ 0,1% şi < 1%), rare (Â³ 0,01% şi < 0,1%), foarte rare (< 0,01%) - inclusiv cazurile izolate.

Tulburări cardiace
Mai puţin frecvente: bradicardie, tulburări de conducere A-V, agravare a insuficienţei cardiace preexistente

Tulburări acustice şi vestibulare
Rare: tulburări de auz

Tulburări oculare
Rare: reducerea secreţiei lacrimale (atenţie la cei cu lentile de contact)
Foarte rare: conjunctivită

Tulburări gastro-intestinale
Frecvente: tulburări gastro-intestinale: greaţă, vărsături, diaree, constipaţie

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Mai puţin frecvente: crampe musculare, astenie musculară

Tulburări hepatobiliare
Rare: creşterea transaminazelor hepatice (ALAT, ASAT), hepatită

Tulburări metabolice şi de nutriţie
Rare: creşterea trigliceridelor

Tulburări ale sistemul nervos
Frecvente: senzaţie de oboseală* ameţeală*, cefalee*, epuizare
Mai puţin frecvente: tulburări de somn, depresie
Rare: coşmaruri, halucinaţii

Tulburări ale aparatului genital şi ale sânului
Rare: tulburări de potenţă

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale
Mai puţin frecvente: bronhospasm la pacienţii cu astm bronşic sau cu obstrucţii ale căilor aeriene în antecedente
Rare: rinită alergică

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Rare: reacţii de hipersensibilitate (prurit, erupţii, eritem)
Foarte rare: alopecie. Beta-blocantele pot produce sau agrava psoriazisul sau pot determina erupţii psoriaziforme.

Tulburări vasculare
Frecvente: parestezii şi senzaţie de frig la extremităţi
Mai puţin frecvente: hipotensiune ortostatică

*Efecte secundare ce apar în special la începutul tratamentului; sunt în general uşoare şi dispar de regulă după 1 - 2 săptămâni.

Supradozajul:

În cazurile de supradozare (doză zilnică de 15 mg în loc de 7,5 mg) s-au raportat cazuri de bloc A-V gradul III, bradicardie, vertij. În general semnele cele mai frecvente ce pot apărea după supradozarea cu un beta-blocant sunt: bradicardie, hipotensiune arterială, bronhospasm, insuficienţă cardiacă acută şi hipoglicemie. Până în prezent au fost raportate câteva cazuri de pacienţi cu supradozare (doza maximă fiind de 2000 mg) la bolnavi cu hipertensiune arterială şi/sau cardiopatie ischemică; la aceşti pacienţi s-a constatat bradicardie şi/sau hipotensiune arterială toţi pacienţii au avut o evoluţie favorabilă. Există variaţii interindividuale mari privind sensibilitatea bolnavilor la o singură doză mare de bisoprolol, iar pacienţii cu insuficienţă cardiacă sunt probabil foarte sensibili. De aceea, se impune creşterea progresivă a dozei conform schemei din 4.2.

În general, în cazurile de supradozare, trebuie întrerupt tratamentul cu bisoprolol şi instituit un tratament simptomatic şi de susţinere a funcţiilor vitale. Date insuficiente indică că bisoprololul se elimină greu prin dializă.

Pe baza efectelor farmacologice cunoscute şi a recomandărilor valabile pentru alte beta-blocante, se recomandă aplicarea următoarelor măsuri generale, sub supraveghere clinică.

Bradicardie: administrarea de atropină intravenos. În caz de răspuns inadecvat, se poate administra cu prudenţă isoprenalină sau o altă substanţă cu proprietăţi cronotrop pozitive. În anumite situaţii poate fi necesară inserţia transvenoasă a unui pacemaker cardiac.

Hipotensiune: se administrează intravenos lichide şi vasopresoare. Poate fi utilă şi administrarea intravenaosă de glucagon.

Bloc AV (de gradul II sau III): pacienţii trebuie monitorizaţi atent; li se va administra o perfuzie cu isoprenalină sau li se va implanta transvenos un pacemaker.

Agravarea bruscă a insuficienţei cardiace: se administrează i.v. diuretice, agenţi inotropi şi vasodilatatoare.

Bronhospasm: se instituie tratament bronhodilatator cu isoprenalină, substanţe beta2-simpatomimetice şi/sau aminofilină.
Hipoglicemie: se administrează i.v. glucoză.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Asocieri nerecomandate
Blocantele canalelor de calciu de tip verapamil şi, în mai mică măsură, de tip diltiazem Influienţează contractilitatea şi conducerea atrio-ventriculară. Administrarea intravenoasă de verapamil la pacienţii cărora li se administrează beta-blocante poate determina hipotensiune arterială severă şi bloc atrio-ventricular.

Antiaritmicele din clasa I (de exemplu: chinidina, disopiramida, lidocaina, fenitoina, flecainida, propafenona) pot determinacreşterea perioadei de conducere atrioventriculară, implicit cu creşterea efectului inotrop negativ.

Asocierea cu antihipertensive cu acţiune centrală (de exemplu: clonidina, metildopa, monoxidina, rilmenidina) poate determina o scădere mai accentuată a tonusului simpatic central (ducând la reducerea frecvenţei cardiace şi a debitului cardiac şi la vasodilataţie). Întreruperea bruscă a tratamentului, mai ales dacă se face înaintea opririi administrării de beta-blocante creşte riscul apariţiei "hipertensiunii de rebound".

Asocieri ce necesită prudenţă
Blocantele canalelor de calciu de tip dihidropiridină ca felodipina şi amlodipina: utilizarea concomitentă poate creste riscul de hipotensiune şi pe cel de deteriorare a funcţiei de pompă ventriculară la bolnavii cu insuficienţă cardiacă.

Antiaritmicele din clasa III (de exemplu amiodarona): poate fi potenţat efectul asupra timpului de conducere atrio-ventriculară.

Beta-blocantele de uz topic (de exemplu, colirurile folosite pentru tratamentul glaucomului) pot avea efect de aditiţie cu cel al bisoprololului.

Medicamente parasimpaticomimetice: Utilizarea concomitentă poate creşte perioada de conducere atrio-ventriculară şi riscul de apariţie a bradicardiei.

Insulina şi antidiabeticele orale: intensificarea efectului hipoglicemiant al acestora. Prin acţiunea de blocare a receptorilor beta se pot masca simptomele hipoglicemiei.

Medicamentele anestezice: atenuarea tahicardiei reflexe şi creşterea riscului de hipotensiune.

Glicozidele digitalice: creşterea perioadei de conducere atrio-ventriculară, scăderea frecvenţei cardiace.

Antiinflamatorii nesteroidiene (AINS): AINS pot reduce efectul hipotensiv al bisoprololului.

Beta-simpatomimetice (de exemplu: isoprenalina, dobutamina): asocierea cu bisoprolol poate reduce efectul ambelor categorii de medicamente.

Simpatomimetice cu acţiune asupra receptorilor Î²- şi Î±- (de exemplu: adrenalină, noradrenalină): asocierea cu bisoprolol poate amplifica efectele vasoconstrictoare mediate prin Î±-adrenoreceptori ale acestor substanţe, determinând creşterea tensiunii arteriale şi exacerbarea claudicaţiei intermitente. Aceste fenomene apar mai frecvent în cazul Î²-blocantelor neselective.

Folosirea concomitentă a altor antihipertensive, ca şi a altor medicamente cu potenţial efect hipotensiv (de exemplu: antidepresive triciclice, barbiturice, fenotiazine) pot creşte riscul apariţiei hipotensiunii.

Asocieri ce necesită prudenţă
Meflochina: Creşte riscul de apariţie a bradicardiei.
Inhibitori de monoaminoxidază (cu excepţia IMAO-B): Creşterea efectului hipotensiv al Î²-blocantelor dar şi a riscului de apariţie a crizelor hipertensive.

Administrarea de Concor Cor 5 mg, comprimate filmate în sarcină / alaptare:

Sarcină
Efectele bisoprolului pot determina consecinţe negative asupra sarcinii şi/sau fătului sau nou-născutului. În general, blocantele de beta adrenergice reduc perfuzia placentară, fenomen ce se poate asocia cu încetinire a creşterii fetale, moartea fătului intrauterină, avort spontan sau travaliu prematur. Efectele adverse (hipoglicema, bradicardia) pot apărea şi la făt şi la nou-născut. Dacă tratamentul cu beta-blocante este neapărat necesar, se preferă utilizarea blocantelor beta1-selective.

Bisoprololul nu este recomandat pe parcursul sarcinii decât în cazurile imperioase. În aceste situaţii, se recomandă monitorizarea fluxului sanguin utero-placentar şi a creşterii fetale. În cazul apariţiei efectelor negative asupra sarcinii sau a fătului, trebuie luată în considerare posibilitatea unui tratament alternativ. Nou-născutul trebuie monitorizat cu atenţie. Simptome ca hipoglicemia şi bradicardia sunt de aşteptat în general în primele 3 zile după naştere.

Alăptare
Nu există date legate de excreţia bisoprololului în laptele matern. De aceea, nu se recomandă alăptarea pe durata administrării de bisoprolol.

Prezentare ambalaj:

Comprimate filmate galben deschis, în formă de inimă, cu şanţ median pe ambele feţe.

Cutie cu 3 blistere PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.

Condiții de păstrare:

A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

Alte medicamente cu substanța activă hemifumarat de bisoprolol:

Dacă ați descoperit inexactități în prospectul Concor Cor 5 mg, comprimate filmate vă rugăm să ne sesizați printr-un mesaj rapid de pe pagina de contact. Mulțumim anticipat!