Prospect Ektebin, comprimate filmate

Substanța activă: protionamida

Producator: Antibiotice SA, Romania

Clasa ATC: [J04AD]: >> >> >>

Grupa farmaceutică: preparate pentru tratamentul tuberculozei, derivati de tiocarbamida

Indicații Ektebin, comprimate filmate:

Ektebin este indicat pentru tratamentul tuberculozei produse de micobacterii sensibile la protionamidă, indiferent de localizare, în caz de rezistenţă la antituberculoase majore sau când acestea nu pot fi folosite din cauza reacţiilor adverse. Protionamida este de primă alegere în meningita tuberculoasă.

Contraindicații:

- hipersensibilitate la protionamidă şi la celelalte componente ale produsului, hipersensibilitate la etionamidă, izoniazidă, pirazinamidă (derivaţi de acid nicotinic) şi acid nicotinic;
- insuficienţă hepatică severă;
- insuficienţă renală severă;
- epilepsie;
- psihoze;
- nevrite periferice, nevrită optică.

Administrare Ektebin, comprimate filmate:

Tratamentul tuberculozei se face conform Programului naţional antituberculos.

Se recomandă ca tratamentul să se înceapă cu doze mici, care vor fi crescute treptat.

Doza recomandată la adulţi este de 0,75-1 g protionamidă pe zi (3-4 comprimate filmate Ektebin). Se administrează oral, în priză unică la masa de seară (dacă este tolerat) sau fracţionat, la mese. În timpul tratamentului cu protionamidă trebuie evitate alimentele şi băuturile foarte acre/acide.

Protionamida se asociază în diferite scheme polichimioterapice, conform recomandării medicului ftiziolog. De exemplu, dacă se asociază cu izoniazida, doza zilnică eficace poate fi redusă la 250-500 mg protionamidă (1-2 comprimate filmate Ektebin).

Se recomandă să se asocieze piridoxină (vitamină B6) în doză de 50-100 mg pe zi (pentru profilaxia neuropatiei iatrogene).

La copii dozele se ajustează în funcţie de vârstă, fără a depăşi 750 mg protionamidă pe zi:
- până la 4 ani: 25 mg protionamidă/kg şi zi;
- între 4-8 ani: 20 mg protionamidă/kg şi zi;
- între 8-12 ani: 15 mg protionamidă/kg şi zi;
- între 12-15 ani: 10-15 mg protionamidă/kg şi zi.

De asemenea, la copii trebuie redusă doza zilnică la aproximativ Â½ din doza recomandată, atunci când se asociază izoniazida. La pacienţii cu afectare hepatică se folosesc doze mai mici.

Ektebin se va administra întotdeauna în asociere cu alte antituberculoase. Trebuie evitată asocierea cu tiosemicarbazonele, deoarece apare rezistenţă încrucişată. Durata tratamentului, care depinde de schema terapeutică aleasă, poate varia între 6-12 luni. Se recomandă folosirea protionamidei, în principal în timpul fazei iniţiale a tratamentului (2-3 luni), asociată cu alte 2 sau 3 antituberculoase active. În faza următoare (de continuare a tratamentului) este recomandată administrarea a 2 antituberculoase, bine tolerate.

Acțiune:

Protionamida este un antituberculos minor. Are acţiuni asemănătoare etionamidei, cu care este înrudită chimic.

Este activă faţă de Mycobacterium tuberculosis. Dezvoltă repede rezistenţă in vitro. Rezistenţa este încrucişată cu etionamida şi, într-o mai mică măsură, cu alte antituberculoase. Este, de asemenea, activă faţă de M. leprae. Eficacitatea in vitro

Asemănător izoniazidei, activitatea antimicrobiană a protionamidei este restrânsă la micobacterii. Protionamida este activă împotriva M. tuberculosis şi M. leprae, ca şi împotriva unor micobacterii atipice, afectând germenii intracelulari şi extracelulari. Intensitatea efectului antimicrobian depinde de mediul de cultură. Pe mediul LÅ‘wenstein-Jensen, M. tuberculosis este sensibilă la 8-16 (5-25) Âµg/ml; în mediul lichid semisintetic, concentraţia minimă inhibitorie (CMI) este de 0,6-1,2-2,5 (0,2-6) Âµg/ml. Dozele terapeutice standard de protionamidă au efect bacteriostatic in vivo; concentraţiile mai mari sunt bactericide. Activitatea optimă este atinsă la un nivel pH slab acid (pH=6); la pH=7-8, CMI este de 3-5 ori mai mare.

Mecanism de acţiune
Acţiunea tuberculostatică este atribuită inhibării sintezei proteice la nivelul micobacteriilor sensibile.
Protionamida pătrunde comparabil cu izoniazida în celula bacteriană. În celule, protionamida este hidrolizată enzimatic sau chimic, cu eliberarea H2S. Printre produsele rezultate se pot găsi şi derivaţi ai acidului izonicotinic (de ex. izoniazida). Totuşi, rezistenţă încrucişată la protionamidă a fost observată doar în cazul unei rezistenţe foarte mari la izoniazidă. Referitor la relevanţa clinică, această rezistenţă încrucişată nu are practic nici o importanţă. La fel ca şi izoniazida, protionamida are acţiune bactericidă împotriva microorganismelor în faza de proliferare. Mecanismul de acţiune exact este încă necunoscut.

Rezistenţa
In cazul în care tioamidele se administrează în doze subterapeutice, rezistenţa se dezvoltă repede. Monoterapia poate conduce la 80-100% rezistenţă în decurs de (1-)3 luni.

Datorită asemănării structurale a catenei laterale, rezistenţa încrucişată apare pentru tiosemicarbazone si tiocarlide (în grade diferite).

Compoziție Ektebin, comprimate filmate:

Un comprimat filmat conţine protionamidă 250 mg.

Nucleu: amidon pregelatinizat, amidon de porumb, amidon de cartof, celuloză pulbere, dioxid de siliciu coloidal anhidru, celuloză microcristalină, talc, croscarmeloză sodică, lactoză monohidrat, polividonă, glicerol 85%, stearat de magneziu.
Film: copolimer al acidului metacrilic (Eudragit 100), talc, galben de chinolină sare de aluminiu (E 104), polividonă, stearat de magneziu, dioxid de titan (E 171), macrogol 6000.

Precauții:

Bacilii tuberculoşi pot deveni repede rezistenţi la protionamidă, dacă aceasta este folosită în monoterapie. De aceea, utilizarea în asociaţii chimioterapice adecvate este obligatorie. Deoarece protionamida are acţiune iritantă gastro-intestinală, gastrita acută, ulcerul gastro-duodenal şi afecţiunile intestinale ulcerative, necesită precauţii în administrare. Ektebin se va administra cu prudenţă la bolnavii cu antecedente depresive sau psihotice.
Asocierea de 50-100 mg piridoxină zilnic permite evitarea apariţiei polinevritei. Asocierea vitaminei este îndeosebi importantă la pacienţii cu antecedente neurologice şi la alcoolici. Protionamida poate îngreuna controlul diabetului zaharat, de aceea folosirea la diabetici impune prudenţă şi reajustarea dozelor de antidiabetice. Insuficienţa hepatică şi insuficienţa renală uşoare-moderate obligă la prudenţă.
La pacienţii trataţi cu Ektebin timp îndelungat, se vor efectua periodic hemoleucograma, teste funcţionale hepatice, consult oftalmologic şi examen neurologic.

Atenționări:

Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Deoarece, ocazional, au fost semnalate ameţeli şi somnolenţă, se recomandă prudenţă la persoanele care conduc vehicule sau manevrează utilaje.

Reacții adverse ale Ektebin, comprimate filmate:

Protionamida provoacă frecvent reacţii adverse, dar este mai bine suportată decât etionamida.

Tract gastrointestinal: pierderea apetitului alimentar, gust metalic, greaţă, ocazional vărsături, dureri epigastrice, senzaţie de repulsie faţă de alimente, uscăciunea gurii. Aceste efecte sunt, într-o mare măsură, dependente de doză; schimbarea regimului de dozaj poate reduce aceste efecte. Pe de altă parte, aceste simptome dispar dacă se întrerupe tratamentul. Reluarea tratamentului după apariţia unor astfel de simptome trebuie făcută cu doze iniţiale mici, care vor fi crescute treptat şi va fi schimbat regimul de dozare (vezi pct. 4.2).

Ficat: oboseală, senzaţie de slăbiciune, stare de rău, pierderea apetitului alimentar, greaţă sau vărsături care pot fi simptomele unei hepatite şi trebuie luate în serios. Totuşi, aceleaşi simptome pot să apară ca reacţii adverse uşoare ale protionamidei. Testele funcţionale hepatice trebuie efectuate înainte şi periodic în timpul tratamentului. O creştere a transaminazelor poate fi observată la 13-27% dintre pacienţi. Doar în cazuri rare s-a raportat insuficienţă hepatică, cu sindrom de tip hepatită şi icter. Efectele hepatotoxice depind, în principal, de gradul unei leziuni preexistente a ficatului, datorată, de exemplu, alcoolismului sau afectării posthepatitice. Astfel de reacţii adverse sunt mai frecvente dacă protionamida se administrează în asociere cu izoniazida, rifampicina sau pirazinamida. Sistem nervos: ocazional, protionamida poate determina tulburări ale sistemului nervos central şi periferic. Uneori, au fost observate polineuropatii severe, în special în asociere cu izoniazida. Au fost semnalate ameţeli, cefalee, nevrite, dificultate în concentrare, stare de agitaţie, depresie şi alte tulburări psihotice, convulsii. Administrarea concomitentă de antituberculoase cu potenţial neurotoxic (izoniazida sau cicloserina), precum şi consumul de alcool etilic, pot intensifica aceste efecte.

Reacţii de hipersensibilitate: ocazional, pot să apară reacţii de hipersensibilitate la protionamidă, în special sub forma reacţiilor cutanate. Alte reacţii cutanate: acneea şi reacţiile pelagroide sunt rare.

Sistem endocrin: tulburările menstruale, modificările glicemiei şi hipotiroidismul sunt rare. Tratamentul poate determina hipoglicemie la diabetici. În cazuri rare, au fost observate impotenţă sexuală şi ginecomastie.

Măduvă hematopoietică: în cazuri individuale, a fost descrisă afectarea măduvei hematopoietice.

Supradozajul:

Nu sunt disponibile informaţii în ceea ce priveşte supradozajul, deoarece nu au fost observate cazuri de intoxicaţii acute. În caz de supradozaj se recomandă tratament simptomatic.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Când este folosit concomitent cu alte medicamente antituberculoase, Ektebin poate agrava efectele lor adverse: neuro- şi psihotoxicitatea pentru asocierea cu izoniazida şi cicloserina, respectiv hepatotoxicitatea pentru asocierea cu izoniazida, rifampicina şi pirazinamida.

Protionamida poate creşte efectul hipoglicemiant al insulinei şi antidiabeticelor orale, de aceea poate fi necesară reducerea dozei acestora.

Metabolizarea anumitor medicamente (de exemplu izoniazida sau barbituricele) poate fi încetinită de către protionamidă.

Administrarea concomitentă cu alcoolul etilic trebuie evitată, deoarece poate produce fenomene excitatorii la nivelul sistemului nervos central (SNC).

Administrarea de Ektebin, comprimate filmate în sarcină / alaptare:

Tioamidele pot traversa bariera fetoplacentară. Nu au fost investigate efectele teratogene şi/sau embriotoxice ale protionamidei. Totuşi, sunt disponibile date experimentale pentru etionamidă, un produs cu structură asemănătoare. Deoarece substanţele prezintă mari asemănări, putem extrapola datele privind embriotoxicitatea etionamidei la protionamidă. De aceea, administrarea protionamidei în timpul sarcinii se va face doar dacă este absout necesar.

Nu se ştie dacă protionamida se elimină prin lapte. De aceea, se recomandă întreruperea alăptării în timpul tratamentului.

Prezentare ambalaj:

Cutie cu un flacon din polistiren a 50 comprimate filmate.

Condiții de păstrare:

A se păstra la temperaturi sub 25ÂºC, in ambalajul original.

Medicamente cu indicații asemănătoare cu Ektebin, comprimate filmate(din aceeași clasă):

Dacă ați descoperit inexactități în prospectul Ektebin, comprimate filmate vă rugăm să ne sesizați printr-un mesaj rapid de pe pagina de contact. Mulțumim anticipat!