Prospect GILUCOR, compr.

Substanța activă: sotalolum

Producator: Solvay Pharmaceuticals

Clasa ATC: [C07AA]: sistem cardiovascular >> betablocanti >> agenti betablocanti >> betablocanti neselectivi

Sotalolul (GILUCOR) este un antiaritmic cu mecanism dublu: aparține clasei a III-a Vaughan-Williams prin prelungirea potențialului de acțiune monofazic și a perioadei refractare absolute, și are totodată efect de blocant beta-adrenergic neselctiv (receptori β₁ și β₂), fără activitate simpatomimetică intrinsecă. Această combinație de efecte îl face util în controlul atât al aritmiilor supraventriculare, cât și al celor ventriculare severe. Sotalolul scade frecvența cardiacă, forța contractilă a miocardului, viteza de conducere atrioventriculară și activitatea reninei plasmatice; prin blocarea receptorilor β₂ poate crește și tonusul musculaturii netede.

Indicațiile principale includ tahiaritmiile simptomatice care necesită tratament: tahicardia joncțională, tahicardia supraventriculară în contextul sindromului WPW și fibrilația atrială paroxistică. De asemenea, este indicat în tratamentul și profilaxia tahiaritmiilor ventriculare severe, atunci când eficacitatea sa a fost dovedită individual.

Doza inițială recomandată este de 40 mg de 2–3 ori pe zi (½ comprimat Gilucor mite), cu posibilitate de creștere progresivă până la maximum 3 × 160 mg/zi. Comprimatele se administrează cu apă, înainte de masă, la intervale regulate. La pacienții cu insuficiență renală, doza se reduce în funcție de clearance-ul creatininei: la clearance 10–30 ml/min se administrează jumătate din doză, iar sub 10 ml/min — un sfert. Tratamentul se întrerupe întotdeauna treptat, niciodată brusc. Monitorizarea ECG este esențială pe toată durata terapiei: se urmăresc lărgirea complexului QRS, prelungirea intervalului QT (tratamentul se ajustează dacă QT crește cu mai mult de 25% sau depășește 500 ms) și modificările intervalului PQ.

Cea mai serioasă reacție adversă este efectul proaritmogen: sotalolul poate agrava aritmiile cardiace și poate duce, în cazuri rare, până la stop cardiac. Reacțiile adverse frecvente includ oboseală, vertij, amețeli, cefalee, parestezii, bradicardie, hipotensiune, tulburări de conducere AV, agravarea insuficienței cardiace, tulburări gastrointestinale și ventilatorii, depresie, confuzie, hipoglicemie și tulburări de erectie. Capacitatea de a conduce vehicule poate fi afectată, în special la inițierea tratamentului sau la asocierea cu alcool.

Contraindicațiile sunt extinse: insuficiență cardiacă clasa NYHA III–IV sau decompensată, bradicardie sub 50/min, bloc AV grad II–III, boala nodului sinusal, interval QT prelungit preexistent, hipopotasemie, hipotensiune, boli respiratorii obstructive, acidoză metabolică, afecțiuni circulatorii periferice avansate, șoc. Nu se administrează concomitent cu blocante de calciu intravenoase (verapamil, diltiazem) în afara terapiei intensive. În sarcină, sotalolul se utilizează doar cu indicație strictă și se oprește cu 48–72 de ore înainte de naștere din cauza riscurilor pentru nou-nascut (bradicardie, hipotensiune, hipoglicemie, depresie respiratorie). Sotalolul atinge concentrații eficace în laptele matern; sugarele alăptate trebuie monitorizate pentru eventuale efecte ale blocantului beta.

Indicații GILUCOR, compr.:

Tahiaritmii simptomatice si care necesita tratament, cum ar fi: tahicardia jonctionala, tahicardia supraventriculara in cadrul sindromului WPW, fibrilatia atriala paroxistica. Este indicat si in tratamentul tahiaritmiilor ventriculare severe si in profilaxia acestora, daca s-a dovedit a fi eficient.

Contraindicații:

Gilucor mite sau Gilucor nu trebuie administrate la pacienti cu: insuficienta cardiaca (clasele NYHA a III-a si a IV-a), insuficienta cardiaca decompensata, soc, blocuri AV de gradele II si III, bloc sinoatrial, boala nodului sinusal, bradicardie (sub 50/min), prelungire preexistenta a intervalului QT, hipopotasemie, hipotensiune, afectiuni circulatorii periferice avansate, boli respiratorii obstructive, acidoza metabolica, edem glotic, rinita alergica severa, sensibilitate cunoscuta la sotalol sau sulfonamide. Administrarea la pacienti cu feocromocitom impune asocierea cu blocanti de receptori alfa. In timpul tratamentului cu sotalol este contraindicata adminis-trarea intravenoasa concomitenta de blocante de calciu (de tipul verapamil sau diltiazem), exceptand perioada de terapie intensiva. La pacientii cu infarct miocardic in antecedente sau cu insuficienta ventriculara exista riscul agravarii aritmiei (efect proaritmogen). Sotalolul se recomanda la pacientii cu antecedente patologice sau heredo-colaterale de psoriazis numai dupa evaluarea atenta a raportului beneficiu/risc. Datorita actiunii de blocare a receptorilor b, sotalolul poate agrava sensibilitatea la alergeni si reactiile anafilactice. La pacientii cu antecedente de hipersensibilitate severa si la cei care urmeaza tratament de desensibilizare (pentru reactii anafilactice severe), sotalolul se administreaza numai daca are indicatie absoluta.

Administrare GILUCOR, compr.:

In tahiaritmii este recomandata initial administrarea zilnica a 40 mg de 2-3 ori pe zi (2-3 x 1/2 comprimat de Gilucor mite), ajungand pana la 3 x 160 mg (3 x 1 comprimat de Gilucor), luate la intervale regulate. La pacientii cu insuficienta renala, dozele se ajusteaza dupa cum urmeaza: un clearance la creatinina de 10-30 ml/min (cu creatinina serica 2-5 mg/dl) impune reducerea dozei la 1/2 din doza recomandata; un clearance de creatinina sub 10 ml/min (cu creatinina serica peste 5 mg/dl) impune reducerea dozei la 1/4 din doza recomandata. La inceperea administrarii de Gilucor ca antiaritmic la pacienti cu infarct de miocard in antecedente sau cu insuficienta cardiaca severa, este necesara monitorizarea cardiaca atenta, iar tratamentul se incepe doar daca este pregatit echipamentul necesar urgentelor cardiace si daca este posibila monitorizarea. In cazul tratamentului de lunga durata, sunt necesare controale de specialitate la intervale regulate. Tratamentul trebuie ajustat in cazul aparitiei unor alterari ale parametrilor individuali, cum ar fi: largirea complexului QRS sau prelungirea intervalului QT cu mai mult de 25%, prelungirea intervalului PQ cu 50%, respectiv, prelungirea intervalului QT la mai mult de 500 ms, aparitia de tulburari de ritm sau agravarea aritmiei. Comprimatele se iau cu apa, inainte de masa. Perioada de tratament nu este limitata. In cazul administrarii prelungite de Gilucor, se impune reducerea treptata a dozei si nu intreruprerea brusca a tratamentului. Este foarte important ca, la pacientii cu boala coronariana si/sau aritmie, sa se evite agravarea bolii de baza.

Acțiune:

D, L-sotalolul este un antiaritmic hidrofil din clasa a III-a (dupa clasificarea Vaughan-Williams), cu capacitate crescuta de blocare a receptorilor . Actiunea antiaritmicelor din clasa a III-a se bazeaza pe prelungirea acuta a potentialului de actiune monofazic, fara afectarea vitezei de conducere. Perioada refractara absoluta este prelungita. Acest mecanism de actiune electrofiziologic este comun izomerilor dextrogir si levogir, fiind demonstrata actiunea asupra atriului, nodului atrioventricular, fasciculelor accesorii si asupra ventriculului. Actiunea -blocanta, fara activitate simpatomimetica intrinseca, a izomerului levogir este aproximativ aceeasi atat asupra receptorilor b1 cat si asupra receptorilor 2. In functie de tonusul simpatic, sotalolul scade frecventa cardiaca si forta contractila a miocardului, viteza de conducere AV si activitatea reninei plasmatice. Prin blocarea receptorilor 2, sotalolul poate creste tonusul musculaturii netede.

Compoziție GILUCOR, compr.:

Gilucor mite: comprimate a 80 mg sotalol;

Precauții:

Sarcina si alaptare: Sotalolul se administreaza in timpul sarcinii, mai ales in primul trimestru, numai daca are indicatie stricta si dupa ce beneficiul a fost raportat la riscurile posibile. Tratamentul cu Gilucor trebuie intrerupt cu 48-72 de ore inainte de nastere, din cauza riscurilor de bradicardie, hipotensiune, hipoglicemie si depresie respiratorie (asfixie neonatorum) la nou-nascut. Daca nu este posibila intreruperea tratamentului, nou-nascutul trebuie monitorizat timp de 48-72 de ore dupa nastere. Sotalolul atinge concentratii eficace in lapte. Desi cantitatea de substanta activa ingerata din lapte probabil nu este riscanta pentru sugar, copiii alaptati trebuie monitorizati pentru descoperirea eventualelor efecte ale -blocantului.

Reacții adverse ale GILUCOR, compr.:

In timpul tratamentului cu Gilucor apar frecvent: oboseala, vertij, ameteli, cefalee, parestezii si senzatii de raceala la nivelul membrelor. Rareori, apar: tulburari gastrointestinale, tulburari ventilatorii obstructive, reactii tegumentare, conjunctivita, tulburari de somn, agravarea insuficientei cardiace, bradicardie, tulburari de conducere atrioventriculare sau hipotensiune. Mai pot aparea: agravarea tulburarilor circulatorii periferice, reducerea secretiei lacrimale, hipoglicemie, depresie, confuzie, halucinatii, uscaciunea gurii, spasme musculare sau astenie musculara si tulburari de erectie. In cazuri izolate poate aparea o agravare a crizelor de angina pectorala. Administrarea de sotalol poate produce sau agrava aritmiile cardiace (efect proaritmogen), pana la stop cardiac. In cazuri rare, dupa tratamentul cu sotalol, au fost semnalate sincope, tulburari de vedere si keratoconjunctivita. Blocantele de receptori pot induce psoriazisul, ii pot agrava simptomele sau pot determina exantem psoriaziform.

Capacitatea de a conduce masina sau de a manevra diverse utilaje poate fi afectata, mai ales la inceperea tratamentului, la schimbarea acestuia sau la asocierea cu alcool.

Alte medicamente cu substanța activă sotalolum:

Medicamente cu indicații asemănătoare cu GILUCOR, compr.(din aceeași clasă):

Dacă ați descoperit inexactități în prospectul GILUCOR, compr. vă rugăm să ne sesizați printr-un mesaj rapid de pe pagina de contact. Mulțumim anticipat!