Prospect Kentera 3,9 mg/24 ore plasture transdermic

Substanța activă: oxibutinina
Clasa ATC: [G04BD]: aparatul genito-urinar si hormonii sexuali >> medicatia aparatului urinar >> alte preparate urologice (incl. antispastice) >> antispastice urinare
Grupa farmaceutică: antispastice urinare

Indicații Kentera 3,9 mg/24 ore plasture transdermic:

Tratamentul simptomatic al incontinenţei urinare şi/sau al senzaţiei imperioase şi frecvente de micţionare, care pot apare la pacienţii adulţi cu vezică urinară instabilă.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţi.

Kentera este contraindicat la pacienţii cu retenţie urinară, afecţiuni severe gastro-intestinale, miastenia gravis sau glaucom cu unghi îngust şi la pacienţii care prezintă risc pentru aceste afecţiuni.

Administrare Kentera 3,9 mg/24 ore plasture transdermic:

Plasturele trebuie aplicat pe pielea uscată, intactă, la nivelul abdomenului, şoldului sau fesei, imediat după ce a fost scos din plicul protector. Pentru fiecare nou plasture trebuie ales un alt loc de aplicare pentru a evita timp de 7 zile reaplicarea în acelaşi loc.

Doza recomandată este de un plasture transdermic a 3,9 mg aplicat de două ori pe săptămână (o dată la 3-4 zile).

Nu există experienţă privind utilizarea la copii.

Acțiune:

Mecanismul de acţiune: oxibutinina acţionează ca antagonist competitiv al acetilcolinei la nivelul receptorilor post-ganglionari muscarinici, având drept rezultat relaxarea musculaturii netede a vezicii urinare.

Efecte farmacodinamice:
La pacienţii cu vezică urinară hiperactivă, caracterizată prin instabilitatea muşchiului detrusor sau prin hiperreflectivitate, studiile cistometrice au demonstrat că oxibutinina măreşte la maximum capacitatea vezicii urinare şi creşte volumul până la prima contracţie a muşchiului detrusor. Astfel, oxibutinina scade nevoia de urinare imperioasă şi frecvenţa atât a episoadelor de incontinenţă, cât şi a urinării voluntare.

Oxibutinina este un amestec racemic (50:50) de izomeri R şi S. Activitatea antimuscarinică se datorează în principal izomerul R. Izomerul R din oxibutinină demonstrează o selectivitate crescută pentru subtipurile M1 şi M3 ale receptorilor muscarinici (predominante în muşchiul destrusor al vezicii urinare şi în glanda parotidă) spre deosebire de subtipul M2 (predominant în ţesutul cardiac).
Metabolitul activ, N-dezetiloxibutinină, are o activitate farmacologică asupra muşchiului detrusor uman similară cu cea a oxibutininei în studiile in vitro, dar are o mai mare afinitate de legare la ţesutul parotidian în comparaţie cu oxibutinina. Forma de bază liberă a oxibutininei este echivalentă din punct de vedere farmacologic cu hidroclorura de oxibutinină.

Eficacitate clinică:
Un număr total de 957 de pacienţi cu incontinenţă urinară imperioasă a fost evaluat în cadrul a trei studii controlate, comparând Kentera cu placebo, oxibutinină administrat oral şi/sau capsule de tolterodin cu acţiune îndelungată. Au fost evaluate reducerea numărului de episoade săptămânale de
incontinenţă, frecvenţa urinării şi volumul intern al vezicii urinare. Kentera a avut drept efect o îmbunătăţire constantă a simptomelor de vezică hiperactivă în comparaţie cu placebo.


Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie
Kentera are o concentraţie suficientă de oxibutinină pentru a menţine transportul continuu pe durata intervalului de 3-4 zile dintre doze. Oxibutinina este transportat prin difuziune pasivă prin stratul cornos, traversând pielea intactă şi intrând în circulaţia sistemică . În urma aplicării Kentera,
concentraţia plasmatică de oxibutinină creşte timp de aproximativ 24 până la 48 de ore, atingând concentraţii maxime în medie de 3-4 ng/ml. Concentraţia la starea de echilibru se obţine în timpul celei de-a doua aplicări a plasturelui transdermic. După acest moment, se menţin concentraţii stabile timp de până la 96 de ore. Diferenţa dintre ASC şi Cmax a oxibutininei şi a metabolitului activ N-dezetiloxibutinină după administrarea transdermală de Kentera fie pe abdomen, fese sau şold nu este relevantă din punct de vedere clinic.

Distribuţie
Oxibutinina difuzează în proporţie ridicată în ţesuturi în urma absorbţiei sistemice. Volumul de distribuţie a fost estimat la 193 l după administrarea intravenoasă de 5 mg de hidroclorură de oxibutinină.

Metabolism
Atunci când este administrat pe cale orală, oxibutinina este metabolizat în principal de sistemul enzimatic al citocromului P450, în mod special de CYP3A4, care se găseşte mai ales în ficat şi în peretele intestinal. Printre metaboliţi se numără acidul fenilciclohexilglicolic, care este inactiv din
punct de vedere farmacologic, şi N-dezetiloxibutinină, care este activ din punct de vedere farmacologic. Administrarea transdermală de oxibutinină şuntează metabolizarea de prim pasaj gastro-intestinal şi hepatic, reducând formarea metabolitului N-dezetil.

Excreţie
Oxibutinina este metabolizată în principal în ficat, aşa cum s-a menţionat mai sus, mai puţin de 0,1% din doza administrată fiind excretată nemodificată în urină sub forma metabolitului N-dezetiloxibutinină.

Date preclinice de siguranţă
Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor privind toxicitatea după doză unică, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea şi toxicitatea locală.
La o doză de 0,4 mg/kg şi zi de oxibutinină administrată subcutanat, apariţia de anomalii ale organelor este semnificativ crescută, însă aceasta se observă numai în prezenţa toxicităţii materne. Kentera eliberează o cantitate de aproximativ 0,08 mg/kg şi zi. Cu toate acestea, atâta vreme cât nu a fost înţeleasă asocierea dintre toxicitatea maternă şi efectul asupra dezvoltării, nu poate fi luată în discuţie siguranţa administrării la om. Deşi în urma administrării subcutanate în cadrul studiilor privind fertilitatea la şobolani nu s-au raportat efecte la masculi, fertilitatea la femelă a fost afectată şi s-a identificat un NIAEA (nivel insesizabil al efectelor adverse) de 5 mg/kg.

Compoziție Kentera 3,9 mg/24 ore plasture transdermic:

Fiecare plasture transdermic conţine oxibutinină 36 mg. Suprafaţa plasturelui este de 39 cm2 şi eliberează o cantitate de 3,9 mg oxibutinină în 24 de ore.

Lista excipienţilor:
Pelicula de bază
Poliester/acetat de etilen-vinil (PET/AEV), transparentă
Stratul din mijloc
Triacetină
Soluţie adezivă de copolimer acrilic conţinând derivaţi ai polimerilor 2 etilhexil acrilat N-vinilipirolidonă şi dimetilacrilat de hexametilenglicol.

Folie protectoare
Poliester siliconat

Precauții:

Kentera trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală. Utilizarea Kentera la pacienţii cu insuficienţă hepatică trebuie monitorizată cu grijă. Înaintea tratamentului cu Kentera trebuie evaluate alte cauze ale urinării frecvente (insuficenţă cardiacă sau boală renală). Dacă este prezentă o infecţie a tractului urinar, trebuie început un tratament antibacterian adecvat.

Retenţie urinară: Medicamentele anticolinergice trebuie administrate cu precauţie pacienţilor cu obstrucţie semnificativă clinic a fluxului urinar vezical, datorită riscului de retenţie urinară.

Kentera trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii vârstnici, care pot fi mai sensibili la efectele la nivel central ale anticolinergicelor şi pot prezenta diferenţe de farmacocinetică.

La administrarea orală de oxibutinină poate fi necesar să se aibă în vedere următoarele precauţii deşi aceste evenimente, nu au fost observate pe durata studiilor clinice cu Kentera:

Tulburări gastro-intestinale: Medicamentele anticolinergice pot scădea motilitatea gastro-intestinală şi trebuie utilizate cu precauţie la pacienţii cu tulburări gastro-intestinale obstructive ca urmare a riscului de retenţie gastrică, precum şi în afecţiuni cum ar fi colită ulceroasă şi atonie intestinală. Medicamentele anticolinergice trebuie utilizate cu prudenţă la pacienţii cu hernie hiatală /reflux gastro-esofagian şi/sau care iau concomitent medicamente (cum ar fi bisfosfonaţi) care pot provoca sau agrava esofagita.

Medicamentele anticolinergice trebuie utilizate cu precauţie la pacienţii care prezintă neuropatie vegetativă, tulburări cognitive sau boala Parkinson.

Pacienţii trebuie informaţi că atunci când anticolinergicele cum ar fi oxibutinină sunt utilizate într-un mediu cu temperatură ridicată, poate apărea prostraţie termică (febră şi şoc termic datorate diminuării transpiraţiei).
Oxibutinina poate accentua simptomele de hipertiroidie, boală cardiacă coronariană, insuficienţă cardiacă congestivă, aritmii cardiace, tahicardie, hipertensiune arterială şi hipertrofie de prostată.

Oxibutinina poate duce la suprimarea secreţiei salivare, ceea ce poate produce carii dentare, paradontoză sau candidoză orală.

Atenționări:

Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.

Deoarece Kentera poate produce somnolenţă sau înceţoşarea vederii, pacienţilor li se recomandă prudenţă la conducerea de vehicule sau folosirea de utilaje.

Reacții adverse ale Kentera 3,9 mg/24 ore plasture transdermic:

Cele mai frecvente reacţii adverse raportate au fost cele legate de locul de aplicare apărute la 23,1 % dintre pacienţi. Alte reacţii adverse frecvente raportate la medicament au fost xerostomie (8,6%), constipaţie (3,9%), diaree (3,2%), cefalee (3,0%), ameţeli (2,3%) şi înceţoşarea vederii (2,3%).

Reacţiile adverse cunoscute ca fiind asociate cu terapia cu aticolinergice, dar care nu au fost observate pe durata studiilor clinice cu Kentera, sunt anorexie, vărsături, reflux esofagian, diminuarea transpiraţiei, şoc termic, scăderea secreţiei lacrimale, midriază, tahicardie, aritmie, dezorientare,
reducerea capacităţii de concentrare, oboseală, coşmar, nelinişte, convulsii, hipertensiune oculară şi apariţia glaucomului, confuzie, anxietate, paranoia, halucinaţii, fotosensibilitate, disfuncţie erectilă.

Reacţiile adverse raportate mai jos sunt clasificate în funcţie de frecvenţa apariţiei după cum urmează:
• Foarte frecvente (≥ 1/10)
• Frecvente (≥ 1/100 şi < 1/10)
• Mai puţin frecvente (≥ 1/1000 şi < 1/100)

Infecţii şi infestări
Frecvente:
- Infecţia tractului urinar

Mai puţin frecvente:
- Infecţia tractului respirator superior, infecţii fungice

Tulburări oculare
Frecvente:
- Înceţoşarea vederii

Tulburări acustice şi vestibulare
Frecvente:
- Ameţeli

Tulburări cardiace
Mai puţin frecvente:
- Palpitaţii

Tulburări vasculare
Mai puţin frecvente:
- Urticarie, bufeuri

Tulburări gastro-intestinale
Frecvente:
- Xerostomie, constipaţie, diaree, greaţă, dureri abdominale

Mai puţin frecvente:
- Disconfort abdominal, dispepsie

Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv
Mai puţin frecvente:
- Dorsalgii

Tulburări renale şi ale căilor urinare
Mai puţin frecvente:
- Retenţie urinară, disurie

Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare
Foarte frecvente:
- prurit la locul de aplicare

Frecvente:
- Eritem la locul de aplicare, reacţie la locul de aplicare, erupţie cutanată la locul de aplicare, cefalee, somnolenţă

Mai puţin frecvente:
- Rinită

Leziuni, intoxicaţii şi complicaţii legate de procedurile utilizate
Mai puţin frecvente:
- Răniri

Supradozajul:

Concentraţia plasmatică de oxibutinină scade în decurs de 1-2 ore după îndepărtarea plasturelui(ilor) transdermic(i). Pacienţii trebuie monitorizaţi până la dispariţia simptomelor. Supradozajul cu oxibutinină a fost asociat cu efectele anticolinergice, incluzând excitaţia sistemului nervos central (SNC), bufeuri, febră, deshidratare, aritmie cardicacă, vărsături şi retenţie urinară. S-a raportat ingerarea a 100 mg de clorură de oxibutinină în asociere cu alcool etilic la un băiat în vârstă de 13 ani care a suferit pierderea memoriei şi la o femeie de 34 de ani la care a apărut stupoare, urmată de dezorientare şi agitaţie la trezirea din somn, midriază, uscăciunea pielii, aritmie cardiacă şi retenţie urinară. Ambii pacienţi s-au recuperat complet în urma tratamentului simptomatic.

Nu s-a raportat nici un caz de supradozaj cu Kentera.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Utilizarea de oxibutinină concomitent cu alte medicamente anticolinergice sau alte substanţe care sunt substraturi ale enzimei CYP3A4 poate duce la creşterea frecvenţei sau accentuarea uscăciunii bucale, constipaţiei şi somnolenţei.

Anticolinergicele au capacitatea de a modifica absorbţia anumitor medicamente administrate concomitent, datorită efectelor anticolinergice asupra motilităţii gastro-intestinale. Deoarece oxibutinina este metabolizată de izoenzima CYP 3A4 a citocromului P 450, interacţiunile cu medicamente care inhibă această izoenzimă nu pot fi eliminate. Acest lucru trebuie reţinut atunci când se utilizează antifungice cu structură azolică (de exemplu ketoconazol) sau antibiotice macrolide (de exemplu eritromicina) concomitent cu oxibutinină.

Activitatea anticolinergică a oxibutininei creşte prin utilizarea concomitentă a altor anticolinergice sau a medicamentelor cu activitate anticolinergică, cum ar fi amantadina şi alte medicamente anticolinergice antiparkinsoniene (de exemplu biperiden, levodopa), antihistaminice, antipsihotice (de exemplu fenotiazină, butirofenonă, clozapină), chinidine, antidepresive triciclice, atropina şi compuşii înrudiţi cum ar fi antispasticele atropinice, dipiridamol.

Pacienţii trebuie informaţi că alcoolul etilic poate creşte senzaţia de somnolenţă provocată de anticolinergice cum ar fi oxibutinina.

Oxibutinina poate antagoniza efectul tratamentelor prokinetice.

Administrarea de Kentera 3,9 mg/24 ore plasture transdermic în sarcină / alaptare:

Nu există date adecvate privind utilizarea plasturelui transdermic cu oxibutinină la femeile gravide. Studiile efectuate la animale au indicat o toxicitate minoră asupra funcţiei de reproducere. Kentera nu trebuie utilizat pe durata sarcinii decât dacă este absolut necesar.

Atunci când se utilizează oxibutinină pe durata alăptării, o mică cantitate se excretă în laptele mamei.
De aceea, utilizarea oxibutininei nu este recomandată pe durata alăptării.

Prezentare ambalaj:

Plasturele este din material plastic transparent, partea din spate fiind adezivă şi protejată de o folie protectoare care trebuie îndepărtată înainte de aplicare.

Plasturii transdermici sunt ambalaţi individual în plicuri din PEJD/hârtie laminată şi sunt furnizaţi în cutii cu calendar pentru pacient a 2, 8 sau 24 plasturi.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Condiții de păstrare:

A nu se păstra la frigider sau congela.
Alte medicamente cu substanța activă oxibutinina:
Medicamente cu indicații asemănătoare cu Kentera 3,9 mg/24 ore plasture transdermic(din aceeași clasă):
Dacă ați descoperit inexactități în prospectul Kentera 3,9 mg/24 ore plasture transdermic vă rugăm să ne sesizați printr-un mesaj rapid de pe pagina de contact. Mulțumim anticipat!
Echipa ROmedic nu încurajează autotratamentul. Este foarte periculos să luați medicație fără indicația medicului. Nu există medicament "sigur", toate au efecte adverse, dintre care unele pot fi fatale. Prospectul medicamentului nu este suficient...există medicamente care pot fi nocive doar în anumite condiții, nespecificate pe prospect. ROmedic nu își asumă responsabilitatea asupra efectelor pe care acest site le are asupra vizitatorilor.
 
 
 
Accept cookies Informare Cookies Site-ul ROmedic.ro foloseşte cookies pentru a îmbunătăţi experienţa navigării, a obține date privind traficul și performanța site-ului și a livra publicitate mai eficient.
Găsiți informații detaliate în Politica cookies și puteți gestiona consimțământul dvs din Setări cookies.