Prospect Azomyr 5 mg, liofilizat oral

Substanța activă: desloratadinum

Clasa ATC: [R06AX]: aparatul respirator >> antihistaminice de uz sistemic >> antihistaminice sistemice >> alte antihistaminice sistemice

Grupa farmaceutică: antihistaminice - antagonisti H1

Azomyr conţine desloratadină, care este un antihistaminic.

Indicații Azomyr 5 mg, liofilizat oral:

Azomyr este indicat pentru ameliorarea simptomelor asociate cu:
- rinita alergică
- urticarie

Contraindicații:

Hipersensibilitate la substanţa activă, la oricare dintre excipienţi sau la loratadină.

Administrare Azomyr 5 mg, liofilizat oral:

Adulţi şi adolescenţi (cu vârsta de 12 ani şi peste): o doză de Azomyr liofilizat oral administrată în cavitatea bucală o dată pe zi pentru remiterea simptomelor asociate rinitei alergice (inclusiv rinită alergică intermitentă şi persistentă) şi urticarie. Azomyr liofilizat oral se dispersează imediat şi nu sunt necesare apa sau alte lichide. Doza poate fi administrată fără a se ţine seama de orarul meselor.

Există o experienţă limitată în studiile clinice referitoare la eficacitatea utilizării desloratadinei la adolescenţii cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani.

Rinita alergică intermitentă (prezenţa simptomelor timp de mai puţin de 4 zile pe săptămână sau mai puţin de 4 săptămâni) trebuie abordată terapeutic în conformitate cu evaluarea istoricului bolii pacientului şi tratamentul trebuie întrerupt după ce simptomele s-au remis şi reiniţiat odată cu reapariţia lor.
În rinita alergică persistentă (prezenţa simptomelor timp de 4 zile sau mai mult pe săptămână şi mai mult de 4 săptămâni), se poate propune pacienţilor tratamentul continuu pe durata perioadelor de expunere la alegere.

Blisterul trebuie desfăcut cu atenţie, doar înainte de administrare, iar liofilizatul oral trebuie scos fără a fi sfărâmat. Liofilizatul oral este introdus în cavitatea bucală unde se va dizolva imediat. Nu sunt necesare apă sau alte lichide pentru înghiţirea dozei. Doza trebuie administrată imediat ce blisterul a fost deschis.

Acțiune:

Desloratadina este un antagonist histaminic non-sedativ, cu acţiune de lungă durată, cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici. După administrare orală, desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici, deoarece substanţa nu pătrunde în sistemul nervos central.

Proprietăţile antialergice ale desloratadinei au fost demonstrate în studii in vitro. Acestea includ inhibarea eliberării de citokine proinflamatorii, cum ar fi IL-4, IL-6, IL-8 şi IL-13 din mastocitele/bazofilele umane, precum şi inhibarea exprimării moleculei de adeziune selectină-P la suprafaţa celulelor endoteliale. Relevanţa clinică a acestor observaţii urmează să fie confirmată.

Într-un studiu clinic cu doze multiple în care au fost administrate zilnic, timp de 14 zile, doze de până la 20 mg desloratadină, nu s-a observat nici un efect cardiovascular relevant din punct de vedere statistic sau clinic. Într-un studiu clinic de farmacologie, în care desloratadina a fost administrată zilnic în doză de 45 mg (de 9 ori doza terapeutică), timp de 10 zile, nu s-a observat prelungirea intervalului QTc.

În studiile de interacţiune cu doze multiple de ketoconazol şi eritromicină, nu s-au observat modificări relevante clinic ale concentraţiilor plasmatice de desloratadină.

Desloratadina nu pătrunde cu uşurinţă în sistemul nervos central. În studiile clinice controlate, pentru doza recomandată de 5 mg pe zi, nu s-au semnalat creşterea incidenţei somnolenţei, comparativ cu placebo. În studiile clinice, administrat în doză zilnică unică de 7,5 mg, Azomyr nu a afectat performanţele psihomotorii. Într-un studiu cu doza unică efectuat la adulţi, doza de 5 mg desloratadină
nu a afectat determinările standard ale capacităţii de pilotaj, inclusiv exacerbarea stării subiective de somnolenţă, sau activităţile legate de pilotaj.

În studiile clinice de farmacologie, administrarea concomitentă cu alcoolul etilic nu a determinat creşterea gradului de afectare a performanţelor sau accentuarea stării de somnolenţă, induse de alcoolul etilic. Nu au fost semnalate diferenţe semnificative ale rezultatelor testelor psihomotorii între grupul căruia i s-a administrat desloratadină şi cel căruia i s-a administrat placebo, chiar dacă au fost administrate cu sau fără alcool etilic.

La pacienţii cu rinită alergică, Azomyr a fost eficace în ameliorarea simptomelor, cum ar fi strănutul, secreţia şi pruritul nazal, pruritul ocular, lăcrimarea şi înroşirea ochilor, precum şi pruritul de la nivelul palatului. Azomyr a controlat eficace simptomele timp de 24 ore. Eficacitatea Azomyr comprimate nu a fost clar demonstrată în studiile efectuate la pacienţi adolescenţi cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani.

În plus faţă de clasificările stabilite ca sezoniere şi perene, rinita alergică poate fi clasificată alternativ în rinită alergică intermitentă şi rinită alergică persistentă, în funcţie de durata simptomelor. Rinita alergică intermitentă se defineşte ca prezenţa simptomelor pentru mai puţin de 4 zile pe săptămână sau mai puţin de 4 săptămâni. Rinita alergică persistentă se defineşte ca prezenţa simptomelor pentru 4 zile sau mai mult pe săptămână şi mai mult de 4 săptămâni.

Azomyr a fost eficace în atenuarea simptomatologiei asociate rinitei alergice sezoniere, după cum arată scorul total din chestionarul referitor la calitatea vieţii pacienţilor care suferă de rino-conjunctivită. Cea mai importantă ameliorare s-a observat în domeniile problemelor de ordin practic şi ale activităţilor cotidiene, care sunt limitate de aceste simptome.

Urticaria idiopatică cronică a fost studiată ca model clinic pentru condiţiile urticariene, luând în considerare faptul că fiziopatologia lor este similară, indiferent de etiologie, şi deoarece pacienţii cronici pot fi recrutaţi prospectiv mai uşor. Deoarece eliberarea de histamină este un factor cauzal pentru toate afecţiunile urticariene, este de aşteapt ca desloratadina să fie eficace în asigurarea ameliorării simptomatice a altor condiţii urticariene, în plus faţă de urticaria cronică idiopatică, aşa cum se menţionează şi în ghidurile clinice.

În două studii clinice controlate cu placebo, cu o durată de şase săptămâni, efectuate la pacienţi cu urticarie idiopatică cronică, Azomyr a fost eficace în ameliorarea pruritului şi micşorarea dimensiunii şi a numărului de papule urticariene până la sfârşitul primului interval de administrare a medicamentului. În fiecare dintre studii, efectele de ameliorare au acoperit intervalul de 24 de ore dintre administrări. La fel ca în cazul altor studii cu antihistaminice administrate în tratamentul urticariei idiopatice cronice, puţinii pacienţi care nu au răspuns la antihistaminice au fost excluşi. O ameliorare a pruritului de peste 50 % s-a observat la 55 % dintre pacienţii trataţi cu desloratadină, comparativ cu 19 % dintre pacienţii cărora li s-a administrat placebo. Tratamentul cu Azomyr a redus semnificativ şi gradul de afectare a somnului şi a activităţilor cotidiene, măsurate pe o scală de la 1 la 4, utilizată pentru evaluarea acestor paramentri variabili.

Proprietăţi farmacocinetice
Concentraţiile plasmatice de desloratadină pot fi decelate în decurs de 30 de minute după administrare.
Desloratadina se absoarbe bine, concentraţia plasmatică maximă obţinându-se după aproximativ 3 ore; timpul de înjumătăţire plasmatică terminal este de aproximativ 27 ore. Gradul de acumulare a desloratadinei a depins de timpul de înjumătăţire plasmatică (aproximativ 27 ore) şi de frecvenţa administrării ca doză unică zilnică. Biodisponibilitatea desloratadinei a fost proporţională cu doza,
pentru intervalul de doze cuprins între 5 mg şi 20 mg.

Într-un studiu de farmacocinetică în care datele demografice ale pacienţilor au fost comparabile cu cele ale populaţiei generale cu rinită alergică sezonieră, 4 % dintre subiecţi au prezentat o concentraţie mai mare de desloratadină. Acest procent poate varia în funcţie de originea etnică. Concentraţia plasmatică maximă a desloratadinei a fost de aproximativ 3 ori mai mare după aproximativ 7 ore, cu un timp de înjumătăţire plasmatică terminal de aproximativ 89 ore. Profilul de siguranţă al acestor subiecţi nu a fost diferit de cel observat în cazul populaţiei generale.

Desloratadina se leagă de proteinele plasmatice în proporţie moderată (83 %-87 %). Nu există date care să indice o acumulare relevantă clinic a medicamentului, după administrarea zilnică a desloratadinei în doză unică (5 mg până la 20 mg) timp de 14 zile.

Până în prezent nu a fost identificată enzima responsabilă de metabolizarea desloratadinei, şi, de aceea, nu pot fi total excluse unele interacţiuni cu alte medicamente. Studiile in vivo au arătat că desloratadina nu inhibă CYP3A4, iar studiile in vitro au arătat că medicamentul nu inhibă CYP2D6 şi nu este nici substrat, nici inhibitor al glicoproteinei P.

Într-un studiu clinic cu doză unică în care s-a administrat doza de 7,5 mg desloratadină, nu s-a semnalat nici un efect al alimentelor (mic dejun hiperlipidic şi hipercaloric) asupra biodisponibilităţii desloratadinei. În alt studiu, sucul de grapefruit nu a avut efect asupra biodisponibilităţii desloratadinei.

Date preclinice de siguranţă
Desloratadina este principalul metabolit activ al loratadinei. Studiile non-clinice realizate cu desloratadină şi loratadină au demonstrat că nu există diferenţe calitative sau cantitative ale profilului de toxicitate între desloratadină şi loratadină la nivele comparabile de expunere la desloratadină.

Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special al desloratadinei pentru om pe baza studiilor convenţionale farmacologice privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate, genotoxicitatea şi toxicitatea asupra funcţiei de reproducere. Lipsa potenţialului carcinogen a fost demonstrată în studii efectuate cu desloratadină şi loratadină.

Compoziție Azomyr 5 mg, liofilizat oral:

Fiecare doză de Azomyr liofilizat oral conţine 5 mg desloratadină.

Lista excipienţilor:
gelatină
manitol
aspartam (E951)
polacrilin de potasiu
colorant roşu Opatint (conţinând oxid de fier roşu (E172) şi hipromeloză (E464))
aromă Tutti-Frutti
acid citric anhidru

Precauții:

Nu au fost stabilite eficacitatea şi siguranţa administrării Azomyr comprimate la copii cu vârsta sub 12 ani.

În caz de insuficienţă renală severă, Azomyr trebuie să fie utilizat cu prudenţă.

Acest produs conţine 1,75 mg aspartam per doză. Aspartamul este o sursă de fenilalanină, care poate fi dăunătoare pentru persoanele cu fenilcetonurie.

Atenționări:

Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
În studiile clinice care au evaluat capacitatea de a conduce vehicule, desloratadina nu a avut nici o influenţă asupra acesteia. Totuşi, pacienţii trebuie să fie informaţi că, foarte rar, la unii oameni poate determina somnolenţă, care le poate afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Reacții adverse ale Azomyr 5 mg, liofilizat oral:

În studiile clinice efectuate pentru diferite indicaţii inclusiv rinita alergică şi urticaria idiopatică cronică, reacţiile adverse determinate de Azomyr, administrat în doză recomandată de 5 mg pe zi, au fost raportate la un număr de pacienţi cu 3 % mai mare decât în cazul celor cărora li s-a administrat placebo. Cele mai frecvente reacţii adverse, apărute în plus faţă de cele observate la pacienţii cărora li
s-a administrat placebo au fost oboseală (1,2 %), xerostomie (0,8 %) şi cefalee (0,6 %). Într-un studiu clinic la 578 pacienţi adolescenţi, cu vârsta cuprinsă între 12 şi 17 ani, cel mai frecvent eveniment advers a fost cefaleea; aceasta a apărut la 5,9 % dintre pacienţii trataţi cu desloratadină şi 6,9 % dintre pacienţii cărora li s-a administrat placebo. Alte reacţii adverse raportate foarte rar în perioada de după
punerea pe piaţă sunt prezentate în următorul tabel.

Tulburări psihice
Tulburări ale sistemului nervos

Tulburări cardiace
Tulburări gastro-intestinale

Creşteri ale concentraţiilor plasmatice ale enzimelor hepatice, creşterea bilirubinemiei, hepatită
Mialgii
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv
Reacţii de hipersensibilitate (cum ar fi anafilaxie,
Tulburări generale angioedem, dispnee, prurit, erupţii cutanate şi urticarie)

Tulburări hepatobiliare

Halucinaţii
Ameţeli, somnolenţă, insomnie, hiperactivitate psihomotorie, convulsii
Tahicardie, palpitaţii
Durere abdominală, greaţă, vărsături, dispepsie, diaree

Supradozajul:

În caz de supradozaj, trebuie avute în vedere măsurile standard pentru eliminarea substanţei active neabsorbite. Se recomandă tratament simptomatic şi de susţinere.

Pe baza rezultatelor unui studiu clinic cu doze multiple, în care au fost administrate doze de până la 45 mg desloratadină (de nouă ori doza terapeutică), nu s-au observat efecte relevante clinic.

Desloratadina nu este eliminată prin hemodializă; nu se ştie dacă este eliminată prin dializă peritoneală.

Interacțiuni cu alte medicamente:

În studiile clinice în care eritromicina sau ketoconazolul au fost administrate concomitent cu desloratadina comprimate, nu s-au observat interacţiuni relevante clinic.

Într-un studiu clinic de farmacologie, în care a fost administrat concomitent cu alcool, Azomyr nu a potenţat efectele alcoolului etilic de diminuare a performanţelor.

Administrarea de Azomyr 5 mg, liofilizat oral în sarcină / alaptare:

Studiile la animale au evidenţiat că desloratadina nu este teratogenă. Siguranţa utilizării medicamentului în timpul sarcinii nu a fost stabilită. De aceea, nu este recomandată utilizarea Azomyr în timpul sarcinii.

Desloratadina este excretată în laptele matern, de aceea nu este recomandată utilizarea Azomyr la femeile care alăptează.

Prezentare ambalaj:

Azomyr liofilizat oral este disponibil în blistere pentru eliberarea unei unităţi dozate, constând dintr-un blister laminat acoperit cu folie protectoare.

Componentele blisterului constau dintr-un film din policlorură de vinil (PVC) (suprafaţa care vine în contact cu produsul) şi o folie protectoare din aluminiu acoperită prin termosudare cu o peliculă din vinil (suprafaţa care vine în contact cu produsul).
Cutii cu 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 100 doze de liofilizat oral. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Condiții de păstrare:

A se păstra în ambalajul original.

Alte medicamente cu substanța activă desloratadinum:

Medicamente cu indicații asemănătoare cu Azomyr 5 mg, liofilizat oral(din aceeași clasă):

Dacă ați descoperit inexactități în prospectul Azomyr 5 mg, liofilizat oral vă rugăm să ne sesizați printr-un mesaj rapid de pe pagina de contact. Mulțumim anticipat!