Prospect Pantoloc Control 20 mg, comprimate gastro-rezistente

Substanța activă: pantoprazolum

Clasa ATC: [A02BC]: tractul digestiv si metabolism >> antiacide, antiulceroase, antiflatulente >> medicamente pentru tratamentul ulcerului peptic >> inhibitori ai pompei protonice

Grupa farmaceutică: inhibitori ai pompei protonice

Indicații Pantoloc Control 20 mg, comprimate gastro-rezistente:

Tratamentul de scurtă durată al simptomelor de reflux (de exemplu pirozis, regurgitare de acid) la adulti.

Contraindicații:

Hipersensibilitate la substanta activă, la soia sau la oricare dintre ceilalti excipienti.
Administrarea concomitentă cu atazanavir.

Administrare Pantoloc Control 20 mg, comprimate gastro-rezistente:

Doze
Doza recomandată este de 20 mg pantoprazol (un comprimat) pe zi.

Poate fi necesară administrarea de comprimate timp de 2-3 zile consecutiv pentru a se obtine ameliorarea simptomelor. După ameliorarea completă a simptomelor, tratamentul trebuie întrerupt. Tratamentul nu trebuie să depăsească 4 săptămâni fără recomandarea unui medic.

Dacă nu se obtine ameliorarea simptomelor în 2 săptămâni de tratament continuu, pacientul trebuie instruit să se adreseze unui medic.

Grupuri speciale de pacienti
Nu este necesară ajustarea dozei la pacientii vârstnici sau la cei cu afectare a functiei renale sau hepatice.

Utilizare la copii si adolescenti
Pantoloc Control nu este recomandat pentru copii si adolescenti cu vârsta sub 18 ani, ca urmare a datelor insuficiente privind siguranta si eficacitatea.

Mod de administrare
Comprimatele gastro-rezistente de Pantoloc Control 20 mg nu trebuie mestecate sau zdrobite, ci trebuie înghitite întregi cu lichid înainte de masă.

Acțiune:

Mecanism de actiune

Pantoprazolul este un benzimidazol substituit care inhibă secretia acidului clorhidric la nivelul

stomacului prin blocarea specifică a pompelor protonice ale celulelor parietale.

Pantoprazolul este convertit la forma sa activă, o sulfenamidă ciclică, în mediul acid din celulele

parietale unde inhibă enzima H+, K+-ATP-ază, adică în etapa finală de producere a acidului clorhidric

la nivelul stomacului.

Inhibarea depinde de doză si afectează atât secretia bazală, cât si pe cea stimulată de acid. La majoritatea pacientilor, remisia simptomelor pirozisului si refluxului acid sunt obtinute în 1 săptămână. Pantoprazolul reduce aciditatea de la nivelul stomacului si, astfel, creste nivelul de gastrină în mod proportional cu reducerea aciditătii. Cresterea nivelului de gastrină este reversibilă. Deoarece pantoprazolul se leagă de enzimă distal de nivelul receptorului, acesta poate inhiba secretia de acid clorhidric în mod independent de stimularea acestuia de către alte substante (acetilcolină, histamină, gastrină). Efectul este acelasi indiferent dacă substanta activă este administrată pe cale orală sau intravenoasă.

Valorile gastrinei Ã jeun cresc sub tratament cu pantoprazol. În cazul utilizării de scurtă durată, în majoritatea cazurilor acestea nu depăsesc limita superioară a valorilor normale. În cazul tratamentului de lungă durată, nivelurile gastrinei se dublează în majoritatea cazurilor. Cu toate acestea, cresteri excesive apar doar în cazuri izolate. În consecintă, se observă doar o crestere usoară până la moderată a numărului de celule endocrine specifice (ECL) de la nivelul stomacului, într-o minoritate de cazuri, în timpul tratamentului de lungă durată (hiperplazie simplă până la adenomatoidă). Totusi, conform studiilor realizate până în prezent, formarea de precursori carcinoizi (hiperplazie atipică) sau carcinoizi gastrici constatati în experimentele la animale (vezi pct. 5.3) nu a fost observată la om.

Eficacitate clinică
Într-o analiză retrospectivă a 17 studii efectuate la 5960 de pacienti cu boală de reflux gastro-esofagian (BRGE) care au fost tratati cu 20 mg pantoprazol în monoterapie, simptomele asociate cu refluxul acid, de exemplu pirozis si regurgitarea acidă, au fost evaluate în conformitate cu metodologia standardizată. O conditie pentru studiile selectate a fost să aibă cel putin un punct de înregistrare pentru simptomatologia refluxului acid o dată la 2 săptămâni. În aceste studii, diagnosticul BRGE s-a bazat pe evaluarea endoscopică, cu exceptia unui studiu în care includerea pacientilor s-a bazat doar pe simptomatologie.

În aceste studii, procentul pacientilor care au prezentat ameliorarea completă a pirozisului după 7 zile a variat între 54,0% si 80,6% în grupul tratat cu pantoprazol. După 14 si 28 de zile, ameliorarea completă a pirozisului a fost prezentă la 62,9% până la 88,6%, respectiv la 68,1% până la 92,3% dintre pacienti.

Pentru ameliorarea completă a regurgitării acide au fost obtinute rezultate similare ca în cazul pirozisului. După 7 zile, procentul pacientilor la care s-a obtinut încetarea completă a regurgitării acide a variat între 61,5% si 84,4%, după 14 zile între 67,7% si 90,4%, iar după 28 de zile între 75,2% si 94,5%.

Pantoprazolul s-a dovedit în mod constant a fi superior fată de placebo si antagonisti ai receptorilor histaminergici (ARH2) si nu inferior fată de alte IPP. Ratele de ameliorare a simptomelor de reflux acid au fost în mare măsură independente de stadiul initial al BRGE.

Proprietăti farmacocinetice
Farmacocinetica nu variază după administrarea de doze unice sau repetate. Pentru dozele cuprinse în intervalul 10 - 80 mg, cinetica plasmatică a pantoprazolului este liniară atât după administrarea orală, cât si după cea intravenoasă.

Absorbtie
După administrare orală, pantoprazolul este absorbit complet si rapid. Biodisponibilitatea absolută obtinută din comprimat a fost identificată ca fiind de aproximativ 77 %. În medie, la aproximativ 2,0 ore - 2,5 ore (tmax) după administrarea unei doze orale unice de 20 mg, sunt atinse concentratii serice maxime (Cmax) de aproximativ 1-1,5 Âµg/ml, iar aceste valori rămân constante după administrarea de doze repetate. Ingestia concomitentă de alimente nu are influentă asupra biodisponibilitătii (ASC sau Cmax), însă creste variabilitatea timpului de decalare (tlag).

Distributie
Volumul de distributie este de aproximativ 0,15 l/kg, iar legarea de proteinele serice este de aproximativ 98%.

Metabolizare si excretie
Clearance-ul este de aproximativ 0,1 l/oră/kg, iar timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare (t1/2) de aproximativ 1 oră. Au existat putine cazuri de subiecti cu eliminare întârziată. Ca urmare a legării specifice a pantoprazolului de pompele protonice ale celulelor parietale, timpul de înjumătătire plasmatică prin eliminare nu se corelează cu durata mult mai mare a actiunii (inhibarea secretiei de acid).

Pantoprazolul este metabolizat aproape exclusiv în ficat. Eliminarea renală reprezintă calea principală de excretie (aproximativ 80%) pentru metabolitii pantoprazolului; restul este excretat prin fecale. Principalul metabolit existent atât în ser cât si în urină este desmetilpantoprazolul, care este conjugat cu sulfat. Timpul de înjumătătire plasmatică al principalului metabolit (aproximativ 1,5 ore) nu este cu mult mai mare decât cel al pantoprazolului.

Grupuri speciale de pacienti Insuficientă renală
Nu se recomandă reducerea dozei atunci când pantoprazolul este administrat la pacienti cu functie renală afectată (inclusiv pacienti sub dializă, care îndepărtează doar cantităti neglijabile de pantoprazol). În ceea ce priveste subiectii sănătosi, timpul de înjumătătire plasmatică al pantoprazolului este scurt. Desi principalul metabolit are un timp de înjumătătire plasmatică mai lung (2-3ore), excretia este în continuare rapidă si astfel acumularea nu are loc.

Insuficientă hepatică
După administrarea de pantoprazol la pacienti cu insuficientă hepatică (clasele A, B si C Child-Pugh), valorile timpului de înjumătătire plasmatică au crescut până la 3 - 7 ore si valorile ASC au crescut cu un factor de 3-6, în timp ce Cmax a crescut doar putin în comparatie cu subiectii sănătosi, respectiv cu un factor de 1,3.

Vârstnici
Cresterile usoare ale ASC si Cmax la voluntarii vârstnici în comparatie cu subiectii tineri nu au fost relevante din punct de vedere clinic.

Date preclinice de sigurantă
Datele preclinice nu au evidentiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor farmacologice conventionale privind evaluarea sigurantei, toxicitatea după doze repetate si genotoxicitatea.

În studiile de carcinogenitate cu durata de 2 ani efectuate la sobolani, au fost observate neoplasme neuroendocrine. În plus, într-unul dintre studii, la nivelul fundului gastric al sobolanilor au fost identificate papiloame cu celule scuamoase. Mecanismul care conduce la formarea carcinoizilor gastrici de către benzimidazoli substituiti a fost investigat cu atentie si a permis concluzia că aceasta este o reactie secundară la cresterea masivă a valorilor gastrinei serice apărute la sobolani în timpul tratamentului cronic cu doze mari.

În studiile cu durata de 2 ani realizate la rozătoare s-a observat un număr crescut de tumori hepatice la sobolani (numai într-un singur studiu la sobolani) iar la femelele de soareci a fost interpretat ca fiind datorat vitezei mari de metabolizare a pantoprazolului în ficat.

În grupul sobolanilor tratati cu cea mai mare doză (200 mg/kg) în cadrul unui studiu cu durata de 2 ani a fost observată o crestere usoară a transformărilor neoplazice ale tiroidei. Aparitia acestor neoplasme este asociată cu modificările induse de pantoprazol asupra descompunerii tiroxinei în ficatul de sobolan. Deoarece doza terapeutică la om este mică, nu sunt de asteptat reactii adverse asupra glandelor tiroide.

În studiile la animale (sobolani) cu 5 mg/kg s-a constatat asa-numitul NOAEL (No Observed Adverse Effect Level - nivelul la care nu se observă reactii adverse) pentru embriotoxicitate. Investigatiile au indicat lipsa semnelor de afectare a fertilitătii sau a efectelor teratogene.

Penetrarea placentei a fost investigată la sobolan si s-a dovedit a creste odată cu vârsta de gestatie. În consecintă, concentratia de pantoprazol la făt este crescută la scurt timp înainte de nastere.

Compoziție Pantoloc Control 20 mg, comprimate gastro-rezistente:

Fiecare comprimat gastro-rezistent contine 20 mg pantoprazol (sub formă de sesquihidrat de sodiu).

Excipient: contine 1,06 micrograme lecitină din soia pentru fiecare comprimat gastro-rezistent.

Lista excipientilor:
Nucleu
Hidrogenocarbonat de sodiu, anhidru
Manitol (E421)
Crospovidonă
Povidonă K90
Stearat de calciu
Film Hipromeloză
Povidonă K25
Dioxid de titan (E171)
Oxid galben de fer (E172)
Propilenglicol
Copolimer de acid metacrilic si acrilat de etil (1:1)
Laurilsulfat de sodiu
Polisorbat 80
Trietilcitrat
Cerneală de inscriptionare Shellac

Oxid rosu de fer (E172) Oxid negru de fer (E172) Oxid galben de fer (E172) Lecitină din soia Dioxid de titan (E171) Antispumant DC 1510

Precauții:

Pacientii trebuie instruiti să se adreseze unui medic dacă:
• Prezintă scădere neintentionată în greutate, anemie, sângerare gastro-intestinală, disfagie, vărsături persistente sau cu sânge, deoarece medicamentul poate estompa simptomele si întârzia diagnosticarea unei afectiuni severe. În aceste cazuri, trebuie exclusă existenta unei afectiuni maligne.
• Au avut ulcer gastric sau au suferit o interventie chirurgicală gastro-intestinală.
• Se află sub tratament simptomatic continuu al indigestiei sau pirozisului de cel putin 4 săptămâni.
• Suferă de icter, insuficientă hepatică sau afectiuni hepatice.
• Suferă de orice boală gravă care le afectează starea generală de sănătate.
• Au vârsta peste 55 de ani si prezintă simptome noi sau modificate recent.

Pacientii cu simptome de indigestie sau pirozis recurente pe termen lung trebuie să se prezinte la medic pentru consultatii la intervale regulate. În mod special, pacientii cu vârsta peste 55 de ani care iau zilnic orice fel de tratament fără prescriptie pentru indigestie sau pirozis trebuie să informeze farmacistul sau medicul.

Pacientii nu trebuie să utilizeze concomitent un alt inhibitor al pompei protonice sau antagonist al receptorilor H2.

Pacientii trebuie să se adreseze medicului înainte de administrarea acestui medicament dacă urmează să fie supusi unei endoscopii sau unui test respirator cu uree.

Pacientii trebuie consiliati în privinta faptului că aceste comprimate nu asigură ameliorare imediată. Acestia pot începe să prezinte o ameliorare a simptomelor după aproximativ o zi de tratament cu pantoprazol, însă pentru controlul complet al pirozisului, poate fi necesară administrarea timp de 7 zile consecutiv. Pacientii nu trebuie să utilizeze pantoprazol pentru preventie.

Aciditatea gastrică redusă, indiferent de etiologie - inclusiv datorită inhibitorilor pompei protonice - creste numărul de bacterii gastrice prezente în mod normal în tractul gastro-intestinal. Tratamentul cu medicamente care reduc aciditatea conduce la un risc usor crescut de infectii gastro-intestinale, cum sunt cele cu Salmonella, Campylobacter sau C. difficile.

Atenționări:

Efecte asupra capacitătii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje
Pot să apară reactii adverse la medicament cum sunt ameteală si tulburări de vedere (vezi pct. 4.8). Dacă sunt afectati, pacientii nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.

Reacții adverse ale Pantoloc Control 20 mg, comprimate gastro-rezistente:

Este posibil ca aproximativ 5% dintre pacienti să manifeste reactii adverse la medicament (RAM). RAM cel mai frecvent raportate sunt diareea si cefaleea, ambele apărând la aproximativ 1% dintre pacienti. Pentru pantoprazol au fost raportate următoarele reactii adverse.

Supradozajul:

Nu există simptome cunoscute ale supradozajului la om.

Dozele de până la 240 mg administrate intravenos într-o perioadă de 2 minute au fost bine tolerate.
Deoarece pantoprazolul se leagă în proportie mare de proteinele plasmatice, nu este usor dializabil.

În cazul supradozajului cu semne clinice de intoxicatie, în afara tratamentului simptomatic si de sustinere nu pot fi făcute recomandări terapeutice specifice.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Pantoloc Control poate reduce absorbtia substantelor active a căror biodisponibilitate este dependentă de pH-ul gastric (de exemplu ketoconazol).

S-a demonstrat că prin administrarea concomitentă de atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg cu omeprazol (40 mg o dată pe zi) sau de atazanavir 400 mg cu lansoprazol (60 mg în doză unică) la voluntari sănătosi s-a obtinut o reducere substantială a biodisponibilitătii atazanavirului. Absorbtia atazanavirului este pH-dependentă. În consecintă, pantoprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir.

Pantoprazolul este metabolizat în ficat prin intermediul sistemului enzimatic al citocromului P450. Nu poate fi exclusă o interactiune a pantoprazolului cu alte substante care sunt metabolizate de acelasi sistem enzimatic. Cu toate acestea, nu au fost observate interactiuni semnificative clinic în testele specifice cu carbamazepină, cafeină, diazepam, diclofenac, digoxină, etanol, glibenclamidă, metoprolol, naproxen, nifedipină, fenitoină, piroxicam, teofilină si contraceptive orale continând levonorgestrel si etinil estradiol.

Desi în studiile clinice de farmacocinetică nu au fost observate interactiuni în timpul administrării concomitente de fenprocumonă sau warfarină, au fost raportate câteva cazuri izolate de modificări ale Raportului International Normalizat (INR) în timpul tratamentului concomitent în perioada după punerea pe piată. În consecintă, la pacientii tratati cu anticoagulante cumarinice (de exemplu fenprocumonă sau warfarină), se recomandă monitorizarea timpului de protrombină/INR-ului după initierea, terminarea sau în timpul utilizării neregulate de pantoprazol.

Nu au existat interactiuni cu antiacide administrate concomitent.

Administrarea de Pantoloc Control 20 mg, comprimate gastro-rezistente în sarcină / alaptare:

Sarcina
Nu există date adecvate privind utilizarea pantoprazolului la femeile gravide. Studiile la animale au evidentiat efecte toxice asupra functiei de reproducere. Studiile preclinice nu au indicat dovezi de afectare a fertilitătii sau efecte teratogene (vezi pct. 5.3). Riscul potential pentru om este necunoscut. Acest medicament nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Alăptarea
Nu se cunoaste dacă pantoprazolul este excretat în lapte, la om. Studiile la animale au arătat excretia pantoprazolului în lapte. Acest medicament nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Prezentare ambalaj:

Comprimate filmate galbene, ovale, biconvexe inscriptionate pe o fată cu "P20" cu cerneală maro.

Blistere din Al/Al continând 7 sau 14 comprimate gastro-rezistente sau blistere din Al/Al cu suport de carton continând 7 sau 14 comprimate gastro-rezistente.

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

Condiții de păstrare:

A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate.

Alte medicamente cu substanța activă pantoprazolum:

Medicamente cu indicații asemănătoare cu Pantoloc Control 20 mg, comprimate gastro-rezistente(din aceeași clasă):

Dacă ați descoperit inexactități în prospectul Pantoloc Control 20 mg, comprimate gastro-rezistente vă rugăm să ne sesizați printr-un mesaj rapid de pe pagina de contact. Mulțumim anticipat!